Farmakologická skupina - antikoagulanciá

Lieky podskupiny sú vylúčené. Povoliť

Popis

Antikoagulanciá všeobecne inhibujú vzhľad fibrínových vlákien; zabraňujú tvorbe trombov, pomáhajú zastaviť rast už vytvorených krvných zrazenín, zvyšujú účinok endogénnych fibrinolytických enzýmov na krvné zrazeniny.

Antikoagulanciá sú rozdelené do 2 skupín: a) priame antikoagulanciá - rýchlo pôsobiace (heparín sodný, nadroparín vápenatý, enoxaparín sodný atď.), Účinné in vitro a in vivo; b) nepriame antikoagulanciá (antagonisty vitamínu K) - dlhodobo pôsobiace (warfarín, fenindión, acenokumarol atď.), pôsobia iba in vivo a po dobe latencie.

Antikoagulačný účinok heparínu je spojený s priamym účinkom na systém zrážania krvi v dôsledku tvorby komplexov s mnohými faktormi hemokoagulácie a prejavuje sa inhibíciou I, II a III fáz zrážania. Samotný heparín sa aktivuje iba v prítomnosti antitrombínu III.

Nepriame antikoagulanciá - deriváty oxykumarínu, indandiónu, kompetitívne inhibujú reduktázu vitamínu K, čím inhibujú jej aktiváciu v tele a zastavujú syntézu faktorov hemostázy plazmy závislých od K - II, VII, IX, X.

Zoznam liekov - priame a nepriame antikoagulanciá, lieky na riedenie krvi

V zdravom ľudskom tele sú koagulačné a antikoagulačné systémy krvi v dynamickej rovnováhe. Súčasne nie je bránený prietoku krvi v cievach a nedochádza k nadmernej tvorbe trombov, a to pri otvorenom krvácaní aj vo vnútri cievneho riečiska..

Ak je táto rovnováha narušená, vytvárajú sa podmienky pre trombózu malých alebo veľkých ciev alebo dokonca pre rozvoj syndrómu diseminovanej intravaskulárnej koagulácie, pri ktorom môže viacnásobná krvná zrazenina viesť k rýchlej smrti..

Mnoho klinických situácií však vedie k tvorbe krvných zrazenín mimo miesta a v nesprávnom čase, ktoré upchávajú žily a tepny rôzneho kalibru..

Choroby, pri ktorých je zvýšená zrážanlivosť

Akútna žilová trombóza

• Na pozadí kŕčových žíl dolných končatín, flebitída, ako pooperačná komplikácia
• Trombóza hemoroidných žíl
• Trombóza v systéme dolnej dutej žily

Akútna arteriálna trombóza

• Pľúcna embólia (PE)
• Cievna mozgová príhoda
• Infarkt myokardu
• Akútne poranenia tepien dolných končatín na pozadí aterosklerózy, zápalu, poranenia ciev

Syndróm diseminovanej intravaskulárnej koagulácie na pozadí:

• trauma
• šok
• sepsa v dôsledku uvoľnenia veľkého množstva faktorov zrážania z tkanív.

Liečba všetkých týchto patológií zahŕňa použitie antikoagulancií, ktoré sa tiež nazývajú antikoagulanciá alebo lieky na riedenie krvi. Jedná sa o lieky určené na zníženie zrážania krvi, a tým obnovenie jej tekutosti (reologické vlastnosti) a zníženie rizika opakovanej trombózy. Antikoagulanciá znižujú aktivitu tkanív (fibrinogén, krvné doštičky) alebo plazmatických koagulačných faktorov. Účinok antikoagulancií môže byť:

• priame - priame antikoagulanciá
• nepriamy - nepriame antigoagulanciá

Prevencia srdcových chorôb - okrem liečby akútnej trombózy sa vykonáva antikoagulačná liečba na prevenciu nestabilnej anginy pectoris, rôznych porúch srdcového rytmu (konštantná forma fibrilácie predsiení), s chlopňovými chorobami srdca, obliterujúcou endarteritídou, u pacientov na hemodialýze, po regeneračných operáciách, nie srdca (napríklad, štep koronárneho bypassu).

Tretím smerom použitia antikoagulancií je stabilizácia zložiek krvi, keď sa odoberie na laboratórny výskum alebo ich príprava na následnú transfúziu..

Priame antikoagulanciá

Lokálne heparíny

Vyznačujú sa nízkou priepustnosťou pre tkanivá a slabším účinkom. Používa sa na lokálnu liečbu kŕčových žíl, hemoroidov, resorpcie hematómov. Zoznam: Masť heparínu, Venolife, gél Lyoton, Venitan, Laventum, Trombless.

Intravenózne a subkutánne heparíny

Druhou veľkou skupinou priamych antikoagulancií sú heparíny, ktorých mechanizmus účinku je založený na kombinácii inhibície plazmatických a tkanivových koagulačných faktorov. Na jednej strane tieto priame antikoagulanciá blokujú trombín a inhibujú tvorbu fibrínu..

Na druhej strane znižujú aktivitu plazmatických faktorov zrážania krvi (IXa, Xa, XIa, XIIa) a kalikreínu. V prítomnosti antitrombínu III sa heparín viaže na plazmatické bielkoviny a neutralizuje koagulačné faktory. Heparíny ničia fibrín a inhibujú adhéziu krvných doštičiek.

Lieky sa podávajú subkutánne alebo intravenózne (v závislosti od pokynov). Počas liečby sa jeden liek nemení za iný (to znamená, že lieky nie sú rovnocenné a nezameniteľné). Maximálna aktivita lieku sa vyvinie za 2-4 hodiny a aktivita zostáva počas dňa.

• Nízkomolekulárne heparíny

Majú menší účinok na trombín, hlavne inhibujú koagulačný faktor Xa. To zlepšuje tolerovateľnosť a účinnosť nízkomolekulárnych heparínov. Znížte priľnavosť krvných doštičiek menej ako heparínové antikoagulanciá s nízkou molekulovou hmotnosťou. Zoznam liekov:

(Sodná soľ deltaparínu) 2 500 IU 10 ks. 1300 RUB 5 000 ME 10 ks 1 800 rub.

• Priemerná molekulová hmotnosť heparínov
  

Jedná sa o sodné a vápenaté soli heparínu. Heparín, heparín fereín 5 amp. 500-600 rub.

Ako sa vyberajú heparíny?

• Na prevenciu trombózy a tromboembólie (vrátane pooperačných) sú preferované Clivarin, Troparin.
• Na liečbu trombotických komplikácií (nestabilná angina pectoris, srdcový infarkt, pľúcna embólia, trombóza hlbokých žíl) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
• Na prevenciu tvorby trombov u hemodialyzovaných pacientov: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - antitrombín III

Je svojim účinkom podobný heparínu: blokuje trombín, zrážacie faktory IXa až XIIa, plazmín. Počas liečby je potrebné monitorovať hladinu antitrombnie III v krvnej plazme.

Indikácie: Liek sa používa na tromboembolické komplikácie na pozadí vrodeného deficitu antitrombínu III alebo jeho získaného deficitu (na pozadí cirhózy pečene so zlyhaním pečeňových buniek a ťažkej žltačky s diseminovanou intravaskulárnou koaguláciou, u hemodialyzovaných pacientov s tromboembolizmom rôzneho pôvodu). Liečivo sa podáva intravenózne.
Kontraindikácie: Cybernin sa nepoužíva pri intolerancii u detí. Používajte opatrne u tehotných žien.

Vedľajšie účinky: Jeho užívanie môže komplikovať kožné alergie (žihľavka), závraty, dýchacie ťažkosti, zimnica, horúčka, nepríjemná chuť v ústach, rozmazané videnie, kašeľ, bolesť na hrudníku..

Priamo pôsobiace antitrombotické látky

Fungujú tak, že priamo blokujú trombín (faktor zrážania plazmy, ktorý sa vytvára z protrombínu aktivovaného tromboplastínom). Prostriedky tejto skupiny fungujú podobne ako hirudín vylučovaný pijavicami a zabraňujú zrážaniu krvi..

• Rekombinantné prírodné hirudíny (desirudín, lepirudín) blokujú aktívnu oblasť trombínu a fibrínu.
• Syntetický hirudín (bivalirudín) má podobný mechanizmus účinku..
• Melagatran a Efegatran uskutočňujú izolovanú kovalentnú blokádu aktívnej časti trombínu.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat vykonávajú izolovanú nekovalentnú trombínovú blokádu.

Ximelagatran vkladal veľké nádeje do prevencie mozgových príhod. V experimentoch preukázal slušné výsledky a nebol horší v účinnosti a biologickej dostupnosti ako warfarín. Hromadili sa však ďalšie informácie, že liek spôsobuje vážne poškodenie pečene, najmä pri dlhodobom používaní.

Fondaparinux (Arixtra) je priamo pôsobiace parenterálne antikoagulancium, ktoré selektívne inhibuje koagulačný faktor Xa. Môže sa podávať bez kontroly APTT subkutánne v štandardných dávkach s prihliadnutím na telesnú hmotnosť pacienta. Priemerná dávka - 2,5 mg denne.

Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami v nezmenenej podobe.

Používa sa na prevenciu tromboembolických komplikácií u pacientov s veľkými chirurgickými výkonmi na brušnej dutine, u dlhodobo imobilizovaných pacientov alebo u pacientov s artroplastikou. Liečivo sa používa na liečbu akútnej hlbokej žilovej trombózy dolných končatín, PE, akútneho koronárneho syndrómu.

Ďalším priamym antikoagulantom je hydrocytart sodný

Používa sa výlučne na konzerváciu krvi a jej zložiek. Je to on, komu sa v laboratóriu pridáva do skúmaviek krv, aby sa nezrazila. Väzbou voľných iónov vápnika zabraňuje hydrogéncitrát sodný tvorbe tromboplastínu a premene protrombínu na trombín..

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá sú lieky, ktoré majú opačný účinok ako vitamín K. Buď znižujú tvorbu proteínov (proteíny C a S) zahrnutých v antikoagulačnom systéme, alebo sťažujú tvorbu pečene protrombínových, VII, IX a X koagulačných faktorov v pečeni..

Deriváty indan-1-3-diónu sú reprezentované fenylínom (fenidiónom)

• Liečivo je dostupné v tabletách po 0,03 gramu (20 ks. 160 rubľov).
• Liek účinkuje za 8 - 10 hodín od prijatia. Maximálny účinok sa dostaví po 24 - 30 hodinách. Menej ako warfarín sa hromadí v tele, neovplyvňuje celkovú dávku. Menší vplyv na kapiláry. Menovaný pod kontrolu PTI.
• Prvý deň je predpísaný pre tabletu v štyroch dávkach, pre druhú pre tabletu v troch dávkach, potom pre tabletu denne (v závislosti od hladiny PTI). Okrem sledovania PTI by sa mali vykonať testy moču na výskyt červených krviniek..
• Zle kombinované s antihyperglykemickými látkami (butamid).

Deriváty kumarínu

V prírode sa kumarín vo forme cukrov nachádza v mnohých rastlinách (astra, ďatelina, bizón). V izolovanej forme sú to kryštály, ktoré voňajú ako čerstvé seno. Jeho derivát (dikumarín) bol izolovaný v roku 1940 z hniloby sladkej ďateliny a bol prvýkrát použitý na liečbu trombózy..

Tento objav podnietili veterinári, ktorí v 20. rokoch 20. storočia zistili, že kravy v USA a Kanade pasúce sa na lúkach porastených ďatelinou ďatelinou začali na mohutné krvácanie hynúť. Potom sa dikumarín istý čas používal ako jed na potkany a neskôr sa začal používať ako antikoagulačný liek. Následne bol dikumarín nahradený z farmaceutických prípravkov neodykumarínom a warfarínom..

Zoznam liekov: Warfarín (Warfarex, Marevan, Warfarín sodný), Neodikumarín (Etylbiscumacetát), Acenokumarol (Syncumar).

Malo by sa pamätať na to, že samopodanie a výber dávok warfarínu je prísne zakázaný kvôli vysokému riziku krvácania a mozgových príhod. Iba lekár, ktorý dokáže správne posúdiť klinickú situáciu a riziká, môže predpisovať antikoagulanciá a titrovať dávky..

Najpopulárnejším nepriamym antikoagulantom je dnes Vafarin

Účinok lieku a indikácie na použitie

Warfarín je dostupný v 2,5, 3 a 5 mg tabletách pod rôznymi obchodnými názvami. Ak začnete užívať pilulky, začnú pôsobiť po 36-72 hodinách a maximálny terapeutický účinok sa prejaví do 5-7 dní od začiatku liečby. Ak sa liek zruší, potom sa normálne fungovanie systému zrážania krvi vráti po 5 dňoch. Všetky typické prípady trombózy a tromboembolizmu sa často stávajú náznakmi pre vymenovanie warfarínu..

Dávkovanie

Liek sa užíva raz denne v rovnakom čase. Začnite s 2 tabletami denne (denná dávka 5 mg). Úprava dávky sa vykonáva 2-5 dní po monitorovaní indexov zrážania (INR). Udržovacie dávky sa udržujú v rozmedzí 1 - 3 tabliet (2,5 - 7,5 mg) denne. Trvanie lieku závisí od typu patológie. Takže s fibriláciou predsiení, srdcovými chybami sa liek odporúča na neustále použitie, PE vyžaduje liečbu asi šesť mesiacov (ak k nej došlo spontánne alebo jej príčina bola odstránená chirurgickým zákrokom) alebo sa vykonáva po celý život (ak sa vyskytuje na pozadí tromboflebitídy žíl nôh).

Vedľajšie účinky

Medzi vedľajšie účinky warfarínu patria krvácanie, nevoľnosť a zvracanie, hnačky, bolesti brucha, kožné reakcie (žihľavka, svrbenie kože, ekzém, nekróza, vaskulitída, nefritída, urolitiáza, vypadávanie vlasov)..

Kontraindikácie

Warfarín nemožno kategoricky použiť na akútne krvácanie, syndróm diseminovanej intravaskulárnej koagulácie, ťažké ochorenie pečene alebo obličiek s kreatinínom vyšším ako 140 μmol na liter, trombocytopénia u osôb s predispozíciou na krvácanie (peptický vred, ťažké rany, bakteriálna endokarditída, kŕčové žily pažeráka, hemoroidy, arteriálne aneuryzmy), v prvých 12 a posledných 4 týždňoch tehotenstva. Liek sa tiež neodporúča na poruchy absorpcie glukózy a galaktózy s nedostatkom laktázy. Warfarín nie je indikovaný a pri vrodenom nedostatku proteínov S a C v krvnej plazme.

Súčasný príjem potravy:

Existuje celý zoznam potravín, ktoré je potrebné konzumovať opatrne alebo úplne vylúčiť počas liečby warfarínom, pretože zvyšujú krvácanie a zvyšujú riziko krvácania. Jedná sa o cesnak, šalviu a chinín obsiahnuté v tonikách, papáju, avokádo, cibuľu, kapustu, brokolicu a ružičkový kel, uhorky, šalát a žeruchu, kivi, mätu, špenát, petržlen, hrášok, sóju, žeruchu, repu, olivový olej, hrášok, koriander, pistácie, čakanka. Alkohol tiež zvyšuje riziko krvácania..

Ľubovník bodkovaný naopak znižuje účinnosť lieku a nemal by sa používať súčasne s ním..

Lieky, ktoré sú kontraindikované spolu s warfarínom

NSAID (okrem inhibítorov COX-2), klopidogrel, aspirín, dipyridamol, vysoké dávky penicilínov, cimetidín, chloramfenikol.

Lieky, ktoré zvyšujú účinky warfarínu

Alopurinol, digoxín, amiodarón, chinidín, disopyramid, disulfiram, amitriptylín, sertralín, heparín, bezafibrát, klofibrát, fenofibrát, vitamíny A a E, glukagón, glibenklamid, gingo otosfid, efrekflust, gingo otosf Cimetidín, indometacín, kodeín, metolazón, piroxikam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindac, Sulfapyrazon, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetin, Troglitazon, Fenylbutazon, Flucanazol, Itrakonazol, Levamisolokov, Loksibonatzinzaf, Nizafin Tetracyklíny, cefuroxím, klaritromycín, chloramfenikol, sulfametoxazol.

Čo je INR a prečo by sa mal určiť

INR (International Normalized Ratio) je indikátor zrážania krvi, ktorý sa skúma pred predpísaním warfarínu a ako kontrola účinnosti liečby, ako aj na úpravu dávkovania a hodnotenie rizík liečebných komplikácií. Toto je derivát protrombínového času (počas ktorého krv koaguluje), rovnako ako PTI (protrombínový index), ktorý je zvyčajne 95 - 105%.

• INR je pomer protrombínového času pacienta k štandardnému protrombínovému času. Čím vyšší je INR, tým horšia je zrážanlivosť krvi.
• Kurz INR 0,85 - 1,25. Počas liečby warfarínom musíte dosiahnuť INR 2-3

INR sa kontroluje pred užitím warfarínu, potom 2. až 5. deň. V priemere trvá až 10 dní, kým sa vyberie dávka liečiva a stabilizuje sa INR v rámci cieľových hodnôt (2-3). Ďalšia kontrola sa vykonáva raz za 2-4 týždne.

• Ak je INR menej ako 2, dávka warfarínu je nedostatočná, zvyšuje sa o 2,5 mg (1 tableta týždenne), pričom sa INR monitoruje každý týždeň, až kým ukazovatele nebudú 2-3..
• Ak je INR viac ako 3, potom sa dávka lieku zníži (1 tableta 2, 5 mg týždenne). Kontrola INR sa vykonáva jeden týždeň po znížení dávky.
• Ak je INR 3,51 - 4,5, dávka sa zníži o 1 tabletu. INR sa monitoruje po 3 dňoch.
• Ak je INR 4,51-6, dávka sa zníži o 1 tabletu s kontrolou INR každý druhý deň.
• Ak je INR vyšší ako 6, warfarín sa zruší.

Antikoagulanciá sú vo všeobecnosti lieky s mnohými nástrahami. Hlavné sú riziká spontánneho krvácania (vrátane latentného) a mozgové katastrofy, ktoré môžu viesť k smrti. V tomto ohľade by sa antikoagulačné lieky mali užívať iba podľa pokynov a pod dohľadom lekára, berúc do úvahy všetky okolnosti choroby, riziká pre pacienta a laboratórne kontrolné údaje, ktoré musia byť opatrné a pravidelné.

Nové v používaní antikoagulancií

Titrácia (postupný výber dávok) warfarínu pri udržiavacej liečbe prebieha v dvoch fázach: skutočný výber dávky a dlhodobá liečba udržovacími dávkami. Dnes sú všetci pacienti v závislosti od citlivosti na liek rozdelení do troch skupín..

• Vysoko citlivý na warfarín. Rýchlo (do niekoľkých dní) od začiatku užívania lieku dosiahnu terapeutické cieľové hodnoty INR. Ďalšie pokusy o zvýšenie dávky vedú k vysokému riziku krvácania.
• Jednotlivci s normálnou citlivosťou dosiahnu svoj cieľ INR v priemere do týždňa od začiatku liečby.
• Pacienti so zníženou citlivosťou na warfarín, ani pri vysokých dávkach, neposkytujú adekvátnu odpoveď INR počas dvoch až troch týždňov.

Tieto vlastnosti biologickej dostupnosti warfarínu u rôznych pacientov si môžu vyžadovať starostlivejšie (časté) laboratórne sledovanie INR počas liečby, aby sa pacienti prepojili s laboratóriami. Pacient si môže zachovať relatívnu slobodu pohybu a života zakúpením jednoduchého prístroja Coaguchek, ktorý funguje podobne ako glukometer s použitím testovacích prúžkov. Je pravda, že cena samotného zariadenia je asi 30 000 rubľov a spotrebný materiál (sada testovacích prúžkov) bude stáť šesť až sedem tisíc.

Nová generácia antikoagulancií, ktorá úspešne nahradzuje warfarín v mnohých situáciách (kardiológia, prevencia a liečba trombózy hlbokých žíl končatín, PE, v terapii a prevencii mŕtvice), umožňuje dostať sa z problému kontroly INR dnes..

Hovoríme o troch hlavných liekoch: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) a Dabigatran (Pradaxa).

Prvé dva z nich dnes v situáciách s nízkym rizikom PE úspešne nahrádzajú parenterálne antikoagulanciá v kombinácii s warfarínom.

Rivaroxaban (tablety 10, 15, 20 mg)

Vykazuje najnižšie možné riziko krvácania, je bezpečnejšie pre túto skupinu komplikácií v porovnaní s kombináciou warfarínu a enoxaparínu. Účinok terapie sa rýchlo prejaví; kontrola INR sa nevyžaduje. Pri liečbe PE alebo hlbokej žilovej trombózy dolných končatín je 15 mg lieku predpísaných počas 3 týždňov dvakrát denne. Potom prechádzajú na udržiavaciu dávku 20 mg jedenkrát denne počas 3 - 6 - 12 mesiacov.

Apixaban

V rovnakej situácii prichádza Apixaban v dávkach 10 mg dvakrát denne počas jedného týždňa, po ktorých nasleduje doživotné vysadenie 5 mg dvakrát denne. Lieky sú sľubné z hľadiska ambulantnej liečby nízkorizikovej pľúcnej embólie, ktorá sa v súčasnosti lieči ústavne..

Tieto lieky sú kontraindikované pre:

• prebiehajúce krvácanie,
• u tehotných žien,
• konečné zlyhanie obličiek,
• závažné hepatálne patológie.

Dabigatran

Nemôže nahradiť parenterálne antikoagulanciá a predpisuje sa po liečbe nimi v dávke 150 mg dvakrát denne (110 mg dvakrát u osôb starších ako 80 rokov alebo užívajúcich verapamil). Pri liečbe ischemických mozgových príhod je najbezpečnejší Apixaban, ktorý sa predpisuje na malú mozgovú príhodu po dobu 3 - 5 dní, priemerne 6 dní (po CT mozgu), s ťažkou po 12 dňoch.

Je zaujímavé použiť tieto prostriedky na prevenciu PE u pacientov s artroplastikou bedrového a kolenného kĺbu. Antikoagulačná liečba by mala priemerne začať 1-4 hodiny po operácii.

• V prípade rivaroxabanu sa používa 35 dní na operáciu bedrového kĺbu a 14 dní na výmenu kolena.
• Dabigatran 35, respektíve 10 dní.

V kardiologickej praxi sa na pozadí fibrilácie predsiení môže namiesto warfarínu ktorýmkoľvek z týchto liekov vykonať prevencia mŕtvice. Dabigatran (110 mg dvakrát denne) a Apixaban (5 mg dvakrát denne) sú súčasne účinnejšie ako warfarín a riziko ich krvácania je pri ich príjme nižšie. Dabigatran, Apixaban aj Rivaroxaban v porovnaní s warfarínom v týchto situáciách poskytujú nižšiu štatistiku komplikácií, ako je hemoragická mozgová príhoda. Rivaroxaban na prevenciu ischemickej cievnej mozgovej príhody na pozadí fibrilácie predsiení v dávkach 20 mg jedenkrát denne nemá oproti warfarínu žiadne výhody..

Pri prítomnosti mechanických protéz srdcových chlopní, ako aj pri mitrálnej stenóze je prechod z warfarínu na nové antikoagulanciá nevhodný..

Ako prejsť z jedného antikoagulancia na druhé

Pojem nové antikoagulanciá zahŕňa Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

• Ak je potrebné prejsť z warfarínu na jedno z nových antikoagulancií, warfarín sa zruší a bude sa udržiavať perióda, kým INR nebude nižšia ako 2. Po dosiahnutí tejto hodnoty je predpísané jedno z nových antikoagulancií..
• Ak je potrebné nové antikoagulancium nahradiť warfarínom, potom sa do nového antikoagulancia jednoducho pridá, až kým sa nedosiahne INR 2-3. INR by sa mal sledovať pred ďalším užitím nového antikoagulancia s opakovanou kontrolou jeden deň po poslednej dávke nového antikoagulancia.
• Ak dôjde k prechodu z parenterálnych foriem antikoagulancií na nové, potom sa prvé z nich zrušia naraz a nová sa podá nasledujúci deň..

Ako kompenzovať nesprávny príjem

Pacienti (najmä starší ľudia) často robia chyby v dávkovacom režime lieku alebo jednoducho zabudnú, či ho užili vôbec. Aby ste sa nedostali do extrémnych situácií krvácania alebo prudkého zvýšenia rizika trombózy, existujú určité pravidlá na opravu chýb pri užívaní antikoagulancií novej generácie..

• Ak sa vynechá tableta, potom sa v žiadnom prípade nemôže užiť dvojnásobná dávka. Ak sa liek užíva zvyčajne dvakrát denne (Pradaxa, Eliquis), vynechanú tabletu je možné užiť do 6 hodín po zmeškanom čase. V prípade Xarelta je možné to isté urobiť do 12 hodín. Ak to nie je možné, dávka sa má vynechať a ďalšia dávka sa má užiť podľa plánu.
• Ak pacient omylom užil dvojnásobnú dávku lieku dvakrát denne (Pradaxa, Eliquis), nasledujúci príjem lieku podľa plánu by sa mal vynechať. Ak sa pre Xarelto zjedla dvojnásobná dávka, nemusíte vynechávať dávku, užite drogu ako obvykle.
• Ak si pacient nepamätá, či užil tabletku, potom pre Pradaxu a Eliquis nie je potrebná ďalšia dávka, ďalšia dávka lieku by mala byť iba 12 hodín po predchádzajúcej. Pre Xarelto by sa mala užiť tabletka, ďalšia sa má užiť po 24 hodinách.

Problém s krvácaním

Tak ako pri warfaríne, aj pri nových antikoagulanciách sa môže vyvinúť krvácanie rôznej závažnosti. Ak je krvácanie slabé, antikoagulancium bude musieť byť zrušené. S miernou závažnosťou sa dodatočne kvapkajú erytromy, koncentrát krvných doštičiek alebo čerstvo zmrazená plazma. Život ohrozujúce krvácanie si vyžaduje koncentrát protrombínového komplexu alebo chirurgické ošetrenie.

Pre warfarín neexistujú žiadne špecifické antidotá (nie sú vhodné ani Vikasol, ani Etamsilat)..

Doteraz bolo antidotum Idarucizumab registrované a používané pre Dabigatran v Európe. V Ruskej federácii je jej registrácia plánovaná na rok 2017. Najčastejšie sa liek používa v núdzových situáciách (napríklad pri život ohrozujúcom krvácaní alebo pri urgentných chirurgických zákrokoch).

Predoperačná príprava

Všetky veľké chirurgické zákroky si vyžadujú prechod pacienta z warfarínu alebo nových antikoagulancií na parenterálne nízkomolekulárne heparíny..

Pacientovi však možno poskytnúť menší chirurgický zákrok bez zmeny antikoagulačnej liečby. Pacienti môžu byť liečení najmä warfarínom alebo novými antikoagulanciami:

• zubní lekári (pri odstraňovaní 1-3 zubov, zavedení implantátu, paradentóze, otvorení abscesov ústnej dutiny),
• oční lekári (odstránenie sivého zákalu, keď sa operuje s glaukómom).
• Nevyžaduje antikoagulačnú zmenu a diagnostickú endoskopiu.

Antikoagulanciá: zoznam liekov v tabletách

Antikoagulanciá sú lieky určené na potlačenie zrážania krvi a na zabránenie tvorby trombolytických zmien. V medicíne je predpísaný pre choroby pľúc, srdca, krvných ciev, v pooperačnom období, aby sa znížilo riziko komplikácií.

Klasifikácia a indikácie liekov

Lieky sú rozdelené do skupín na základe terapeutického účinku a mechanizmu ovplyvnenia tela. Existujú iba 2 typy antikoagulancií: priame a nepriame.

Priame antikoagulanciá

Mechanizmus účinku liekov je spojený s aktivitou zložiek, ktoré prispievajú k zjednoteniu erytrocytov, leukocytov a krvných doštičiek, k rýchlej obnove integrity postihnutých ciev, ktoré sú poškodené v dôsledku pôsobenia príčinného faktora..

Hlavnou zlúčeninou ovplyvnenou priamymi antikoagulanciami je trombín. Zložky prípravkov zastavujú svoju činnosť bez zmeny objemu obsahu. Štruktúrny prvok krvi sa produkuje v normálnom množstve, dá sa zistiť pomocou výsledkov laboratórnych analýz.

Lieky prechádzajú rýchlym metabolizmom, spracovaním a elimináciou z ľudského tela. Terapeutický účinok nie je dlhodobý. Môžu sa vyskytnúť závažné nežiaduce reakcie vrátane závažného vnútorného krvácania. Z tohto dôvodu sa liečba priamymi antikoagulanciami vykonáva pod dohľadom lekára. Tablety sú predpísané na liečbu nasledujúcich chorôb:

Trombóza. Častejšie sú diagnostikované zodpovedajúce zmeny na veľkých cievach nôh, ktoré sa vyznačujú tvorbou krvných zrazenín, ktoré blokujú lúmen. V počiatočných štádiách ochorenia je možné upustiť od antikoagulancií, ktoré obnovujú krvný obeh. V neskorších štádiách sú predpísané lieky, ktoré patria k trombolytikám.

Pri liečbe hemoroidov sú najlepšie lieky vo forme masti a čapíkov, ktoré sa ľahšie používajú.

Nepriame antikoagulanciá

Rozdiel medzi priamymi a nepriamymi antikoagulanciami je v akcii. Posledne uvedené majú komplexný účinok, na rozdiel od inej skupiny liekov. Finančné prostriedky majú vplyv na trombín, ale činnosť nepotlačujú, ale úplne zničia. S mechanizmom ich pôsobenia súvisí aj vplyv na ďalšie koagulačné faktory vrátane rýchlosti agregácie.

Nepriame antikoagulanciá prispievajú nielen k zriedeniu krvi, ale tiež obnovujú výživu tkanív myokardu, zmierňujú vazospazmus, urýchľujú vylučovanie organických solí a prebytočného cholesterolu z tela..

Vzhľadom na komplexný účinok majú antikoagulanciá veľký zoznam možných vedľajších reakcií, najmä pri dlhodobom užívaní.

Priraďte finančné prostriedky na liečbu nasledujúcich stavov:

• chronické srdcové zlyhanie, fibrilácia predsiení;
• ťažká trombóza hlbokých žíl dolných končatín, ak iné lieky nepomáhajú zbaviť sa patológie;
• opakovaný infarkt myokardu;
• porušenie pľúcnej tepny (v tomto prípade sa nepriame antikoagulanciá kombinujú s trombolytickými liekmi, a to napriek riziku vzniku nebezpečných komplikácií v dôsledku komplexného podania).

Nepriame antikoagulanciá sú tiež predpísané pre choroby, ktoré sú liečené liekmi z priamej skupiny. Rozdiel je v tom, že prvé sa častejšie používajú pri chronických patológiách a druhé pri liečbe akútnych stavov.

Účinné lieky

Priame antikoagulanciá existujú vo forme tabliet, mastí, gélu, roztoku na subkutánne alebo intravenózne podanie. Zložky liekov sa rýchlo vstrebávajú do krvi, terapeutický účinok pretrváva počas celého dňa. Zoznam priamo pôsobiacich antikoagulancií a funkcií podávania je uvedený v tabuľke:

Názvy účinných nepriamych antikoagulancií sú v tabuľke:

Existuje ďalšia skupina antikoagulancií - nová generácia, ktorá zahŕňa fondy Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Lieky sú vo vývoji. Výhody - rýchly terapeutický účinok, menej vedľajších účinkov, žiadne riziko vnútorného krvácania. Často sa predpisujú na prevenciu mŕtvice u ľudí s fibriláciou predsiení..

Kontraindikácie pri prijímaní finančných prostriedkov

Napriek účinnosti priamych a nepriamych antikoagulancií sú lieky v určitých prípadoch kontraindikované:

• v prítomnosti ulceróznych novotvarov v orgánoch tráviaceho systému, čo vytvára riziko vnútorného krvácania;
• s vážnymi patológiami obličiek, vrátane nedostatočnosti spárovaného orgánu;
• so závažnými ochoreniami pečene, napríklad chronickou hepatitídou a inými, ktoré sa vyskytujú pri zhoršenom odtoku žlče;
• s avitaminózou spojenou s vitamínom K alebo kyselinou askorbovou;
• s chorobami krvi;
• so septickou endokarditídou;

V druhom prípade je obmedzenie spôsobené zvýšeným rizikom vnútorného krvácania, ako aj vývojom vnútromaternicových abnormalít u plodu. Preto, ak je to možné, sa odporúča prestať brať finančné prostriedky už v štádiu plánovania tehotenstva..

Je zakázané užívať antikoagulanciá po traume v mozgovej oblasti, najmä v mozgu. V opačnom prípade sa objaví negatívny jav vo forme inhibície vedomia..

Možné vedľajšie reakcie

Riziko vzniku negatívnych príznakov po užití antikoagulancií sa zvyšuje, ak sú prítomné nasledujúce faktory:

• s rozvojom chorôb, ktoré sú kontraindikáciami pre použitie finančných prostriedkov (zlyhanie obličiek atď.);
• pri užívaní s inými liekmi, s ktorými sú antikoagulanciá nekompatibilné;
• pri liečbe pacientov, ktorí dosiahli vek 65 rokov;

Najbežnejším vedľajším účinkom je vnútorné krvácanie. Medzi ďalšie negatívne prejavy patrí:

• príznaky z pokožky, charakteristické pre alergickú reakciu tela: vyrážka, svrbenie, pálenie, oblasti s hyperémiou atď.;
• nekrotické zmeny v epidermis v dôsledku trombózy žíl a kapilár lokalizovaných v podkožnej tukovej vrstve;
• príznaky všeobecnej intoxikácie: bolesť hlavy, slabosť, horúčkovitý syndróm;
• klinické prejavy z tráviaceho systému: nevoľnosť a zvracanie, bolesť v epigastrickej oblasti, tvorba ulceróznych novotvarov v ústnej dutine;
• narušenie pečene a obličiek;
• medzi vzdialenými vedľajšími príznakmi (vyskytujú sa po 1 - 2 týždňoch antikoagulačnej liečby) - mikroembolizmus cholesterolu, leukopénia, agranulocytóza.

Aby ste zabránili vzniku negatívnych reakcií, musíte pred užitím antikoagulancií navštíviť lekára, ktorý predpíše správne dávkovanie a určí maximálnu možnú dĺžku liečby..

Nevýhody antikoagulancií a interakcie

Jednou z významných nevýhod liečby priamymi a nepriamymi antikoagulanciami je možnosť vnútorného krvácania. Okrem krvácania do vnútorných orgánov, napríklad do zažívacieho traktu, sa môže vyskytnúť aj v podkožnej vrstve..

Ďalšou nevýhodou liekov zo skupiny antikoagulancií je vysoká cena. Relatívne lacné výrobky - obsahujúce warfarín v zložení.

Napriek cenovo dostupnej cenovej politike liekov s warfarínom je počas liečby potrebné pravidelné sledovanie laboratórnych parametrov..

Medzi nevýhody patrí častý výskyt konkrétnych nežiaducich reakcií. Napríklad lieky obsahujúce heparín spôsobujú trombocytopéniu, zatiaľ čo lieky na báze warfarínu spôsobujú nekrózu kožného tkaniva a ďalšie epidermálne patológie..

Nevýhodou antikoagulačnej liečby je nemožnosť kombinovania s určitými liekmi v dôsledku vývoja špecifických reakcií. Zníženie terapeutického účinku komplexným vstupom:

• s barbiturátmi, karbamazepínom, griseofulvínom, glutetimidom;
• estrogénové lieky, hormonálna antikoncepcia;
• hydrochlorid hlinitý, cholestyramín, kolestipol;
• alkoholické nápoje (na chronický alkoholizmus).

Zvýšené riziko vnútorného a epidermálneho krvácania, keď sa vezme dohromady:

• s kyselinou acetylsalicylovou, tiklopidínom, nesteroidnými protizápalovými liekmi, cefalosporínmi, penicilínmi, fenylbutazónom, sulfinpyrazónom;
• antimetabolity, chinidín, chinín, salicyláty;
• glukokortikoidy.

Zvyšovanie terapeutického účinku pri komplexnom prijatí:

• s perorálnymi antibiotikami, sulfónamidmi;
• s acetaminofénom, chlórhydrátom, kyselinou etakrynovou, mikonazolom;
• s omeprazolom, kotrimoxazolom, etanolom, metronidazolom, ofloxacínom, statínmi;
• s anabolickými steroidmi, vakcínou proti chrípke, tetracyklínmi, hormónmi štítnej žľazy, vitamínom E..

Ak nie je možné vylúčiť komplexný príjem nekompatibilných liekov, je dôležité neustále sledovanie stavu pacienta (kontrola rýchlosti zrážania krvi, detekcia sedimentu v moči, stanovenie hladiny protrombínu atď.).

Predávkovanie a liečba

Príslušné štúdie a pozorovania dokázali, že sto jednorazových dávok liečiva na báze warfarínu vo zvýšenej dávke nespôsobuje vážne negatívne reakcie. Predávkovanie antikoagulanciami inými účinnými látkami alebo viacnásobné prekročenie odporúčanej dávky warfarínu sprevádzajú nasledujúce príznaky:

• výskyt subkutánnych krvácaní (modrín);
• prítomnosť krvi v moči a výkaloch;
• zvýšenie objemu menštruačnej krvi vylučovanej u žien;
• tvorba rozsiahlych hematómov v krčnej chrbtici, ktorá prispieva k stlačeniu dýchacích ciest;
• intrakraniálne krvácanie.

Pred vstrebaním aktívnych zložiek do krvi musíte vyvolať zvracanie vypitím veľkého množstva tekutiny a stlačením na koreň jazyka. Na odstránenie zvyškov liečiva z čreva sa postihnutému podá akýkoľvek sorbent, napríklad aktívne uhlie.

Prvá pomoc sa odporúča počas prvých 2 hodín po užití zvýšenej dávky lieku, pretože neskôr budú opatrenia neúčinné.

Ďalšie rehabilitačné opatrenia sa vykonávajú v stacionárnych podmienkach. V prípade hemodynamických porúch alebo hypoxémie sa vykonáva transfúzia krvi.

Antikoagulanciá sú predpísané pri liečbe mnohých chorôb, ktoré sa vyskytujú so zvýšením viskozity krvi. Aby sa dosiahol maximálny terapeutický účinok, pred použitím finančných prostriedkov musia byť vylúčené kontraindikácie a musí sa určiť denná sadzba, berúc do úvahy primárnu patológiu.

Zdieľajte so svojimi priateľmi

Urobte niečo užitočné, nebude to trvať dlho

Čo sú antikoagulanciá, ktoré z nich sú klasifikované ako priame a nepriame lieky

Aby sa zabránilo výskytu krvných zrazenín, ako nebezpečných krvných zrazenín, v klasifikácii liekov existuje farmakologická skupina nazývaná antikoagulanciá - zoznam liekov je uvedený v akejkoľvek lekárskej príručke. Takéto lieky poskytujú kontrolu nad viskozitou krvi, zabraňujú množstvu patologických procesov a úspešne liečia určité ochorenia hematopoetického systému. Aby bolo zotavenie konečné, prvým krokom je identifikácia a odstránenie faktorov zrážania..

Čo sú to antikoagulanciá

Jedná sa o zástupcov samostatnej farmakologickej skupiny, vyrábanej vo forme tabliet a injekcií, ktoré sú určené na zníženie viskozity krvi, prevenciu trombózy, prevenciu mŕtvice, pri komplexnej liečbe infarktu myokardu. Takéto lieky nielen účinne znižujú zrážanlivosť systémového prietoku krvi, ale tiež udržiavajú pružnosť cievnych stien. Pri zvýšenej aktivite krvných doštičiek antikoagulanciá blokujú tvorbu fibrínu, ktorý je dôležitý pre úspešnú liečbu trombózy.

Indikácie pre použitie

Antikoagulanciá sa používajú nielen na úspešnú prevenciu tromboembolizmu, takéto vymenovanie je vhodné so zvýšenou aktivitou trombínu a potenciálnou hrozbou tvorby trombov nebezpečných pre systémový prietok krvi vo cievnych stenách. Koncentrácia krvných doštičiek postupne klesá, krv získava prípustný prietok, choroba ustupuje. Zoznam liekov schválených na použitie je rozsiahly a predpisujú ich odborníci na:

• ateroskleróza;
• choroby pečene;
• venózna trombóza;
• vaskulárne choroby;
• trombóza dolnej dutej žily;
• tromboembolizmus;
• krvné zrazeniny hemoroidných žíl;
• flebitída;
• zranenia rôznej etiológie;
• kŕčové žily.

• Rubeola - príznaky u detí a dospelých. Prevencia rubeoly
• Ekokoža - čo je to za materiál s fotografiou? Vlastnosti a vlastnosti ekokože, ako ich odlíšiť od prírodnej kože
• Pózy na fotenie pri mori

Klasifikácia

Existuje zrejmá výhoda prírodných antikoagulancií, ktoré sú syntetizované telom a prevládajú v dostatočnej koncentrácii na kontrolu viskozity krvi. Prírodné inhibítory zrážania však môžu byť náchylné na množstvo patologických procesov, preto je nevyhnutné zaviesť do komplexného liečebného režimu syntetické antikoagulanciá. Pred stanovením zoznamu liekov musí pacient kontaktovať ošetrujúceho lekára, aby sa vylúčili možné zdravotné komplikácie.

Priame antikoagulanciá

Zoznam takýchto liekov je určený na potlačenie aktivity trombínu, zníženie syntézy fibrínu a normálnu funkciu pečene. Jedná sa o heparíny lokálneho pôsobenia, subkutánne alebo intravenózne, potrebné na liečbu kŕčových žíl dolných končatín. Aktívne zložky sa produktívne vstrebávajú do systémového obehu, pôsobia po celý deň, efektívnejšie pri subkutánnom podaní ako orálnom. Medzi nízkomolekulárnymi heparínmi lekári rozlišujú nasledujúci zoznam liekov určených na lokálne, intravenózne alebo vnútorné podávanie heparínov:

• Fraxiparine;
• Liotonový gél;
• Clexane;
• Masť heparínu;
• Fragmin;
• Hepatrombín;
• Hydrogéncitran sodný (heparín sa podáva intravenózne);
• Clevarin.

Nepriame antikoagulanciá

Jedná sa o lieky s dlhodobým účinkom, ktoré pôsobia priamo na zrážanie krvi. Nepriame antikoagulanciá prispievajú k tvorbe protrombínu v pečeni, obsahujú vitamíny cenné pre telo v chemickom zložení. Napríklad warfarín je predpísaný na fibriláciu predsiení a umelé srdcové chlopne, zatiaľ čo odporúčané dávky aspirínu sú v praxi menej produktívne. Zoznam liekov je nasledovná klasifikácia kumarínovej série:

• monokumaríny: warfarín, sinkumar, mrakumar;
• indandions: Phenilin, Omefin, Dipaxin;
• dikumaríny: dikumarín, tromexan.

• Zemiakový kastról s mäsom: recepty s fotografiami
• 38. týždeň tehotenstva: predzvesť pôrodu
• Fondue - čo to je: recepty s fotografiami

Na rýchlu normalizáciu zrážania krvi a prevenciu vaskulárnej trombózy po infarkte myokardu alebo mozgovej príhode lekári dôrazne odporúčajú perorálne antikoagulanciá obsahujúce v chemickom zložení vitamín K. Predpísať tento druh liekov na iné patológie kardiovaskulárneho systému, náchylné na chronický priebeh, relapsy. Pri absencii rozsiahleho ochorenia obličiek je potrebné zdôrazniť nasledujúci zoznam perorálnych antikoagulancií:

• Sincumar;
• Warfarex;
• Acenokumarol;
• Neodikumarín;
• Fenylín.

PLA antikoagulanciá

Jedná sa o novú generáciu perorálnych a parenterálnych antikoagulancií, ktoré vyvíjajú moderní vedci. Medzi výhody takéhoto predpisu patrí rýchly účinok, úplná bezpečnosť z hľadiska rizika krvácania a reverzibilná inhibícia trombínu. Existujú však aj nevýhody takýchto perorálnych antikoagulancií a tu je ich zoznam: krvácanie do gastrointestinálneho traktu, prítomnosť vedľajších účinkov a kontraindikácie. Okrem toho, aby sa dosiahol dlhodobý terapeutický účinok, musia sa inhibítory trombínu užívať dlhodobo, bez porušenia odporúčaných denných dávok..

Lieky sú univerzálne, ale pôsobenie v postihnutom organizme je selektívnejšie, dočasné a vyžaduje dlhodobé užívanie. Aby sa normalizovala zrážanlivosť krvi bez závažných komplikácií, odporúča sa užívať jeden z uvedených zoznamov perorálnych antikoagulancií novej generácie:

• Apixaban;
• Rivaroxaban;
• Dabigatran.

Antikoagulačná cena

Ak je potrebné znížiť zrážanlivosť krvi v čo najkratšom čase, lekári striktne zo zdravotných dôvodov odporúčajú užívať antikoagulanciá - zoznam liekov je rozsiahly. Konečná voľba závisí od farmakologických charakteristík konkrétneho lieku, nákladov v lekárňach. Ceny sú rôzne, je však potrebné venovať väčšiu pozornosť terapeutickému účinku. Ďalej sa môžete podrobnejšie oboznámiť s cenami v Moskve, nezabudnite však na hlavné kritériá takéhoto nákupu. Takže:

Názov antikoagulancia - zo zoznamu liekov

Video

Recenzie

Marina, 29 rokov Od detstva som mala zníženú zrážanlivosť krvi. O antikoagulanciách ako o farmakologickej skupine som nevedel nič. Lekár odporučil užiť tabletu Aspirínu každé ráno. Takže v tomto postupe pokračujem už niekoľko rokov. Pretože neexistujú žiadne zdravotné problémy, myslím si, že tento liek účinkuje. Lacné a veselé.

Alexandra, 37 rokov Zo zoznamu som si sám vybral liek Rivaroxaban. Liečivo je nové, ale účinné - poskytuje účinnú prevenciu trombózy. V našej rodine sa takáto choroba dedí po ženskej línii, preto som sa vopred obával o verejne dostupné preventívne opatrenia. Droga je lacná, žiadne sťažnosti.

Victoria, 32 rokov Mám kŕčové žily už niekoľko rokov. Žily nielen spôsobovali silný komplex menejcennosti, ale boli aj pravidelne bolestivé. Pomohla mi droga Lioton gel zo zoznamu priamych antikoagulancií. Liek účinkuje rýchlo, navyše zmierňuje zvýšenú únavu končatín po pracovnom dni.

Valentina, 41 rokov Zo zoznamu liekov môžem pochváliť warfarín, ktorý rýchlo a presne pôsobí na zdravotný problém. Pred rokom mi lekár diagnostikoval mikrokŕtvicu a pre mňa to bolo úplne nečakané - zjavne trpela na nohách. Tento liek bol okamžite predpísaný na rýchlu rehabilitáciu. Droga pomohla, nežiaduce účinky sa nedostavili, hoci boli ohrozené.

Antikoagulanciá: typy, prehľad liekov a mechanizmus účinku

Antikoagulanciá predstavujú samostatnú klinickú a farmakologickú skupinu liekov, ktoré sú potrebné na liečbu patologických stavov sprevádzaných tvorbou intravaskulárnych trombov znížením viskozity krvi. Prevencia trombózy antikoagulanciami umožňuje vyhnúť sa závažnej kardiovaskulárnej katastrofe. Antikoagulačné lieky sú rozdelené do niekoľkých typov, ktoré majú odlišné vlastnosti a mechanizmus účinku..

Hlavné typy podľa mechanizmu účinku

Rozdelenie liekov klinickej a farmakologickej skupiny antikoagulancií je založené na ich pôsobení, preto existujú 2 hlavné typy liekov:

• Priame antikoagulanciá sú zlúčeniny, ktoré inhibujú (potláčajú) hlavné enzýmy, konkrétne trombín, ktoré priamo katalyzujú procesy zrážania krvi a tvorby zrazenín. Vďaka tomu znižujú viskozitu krvi priamo v tele a v skúmavke..
• Nepriame antikoagulanciá - majú nepriamy účinok na systém hemostázy (systém zrážania krvi) v dôsledku účinku na funkčnú aktivitu vedľajších enzýmov, ktoré katalyzujú reakcie tvorby trombov. Lieky znižujú viskozitu krvi iba v ľudskom tele (in vivo). Neovplyvňujú stav krvi odobratej z žily do skúmavky.

Z hľadiska chemickej štruktúry sú najmodernejšie antikoagulačné prípravky chemicky syntetizované zlúčeniny vrátane tých, ktoré sú založené na prírodných analógoch. Jediným prírodným priamo pôsobiacim antikoagulantom je heparín.

Mechanizmus akcie

Hlavnou úlohou antikoagulancií je znížiť viskozitu krvi a zabrániť tvorbe intravaskulárnych trombov, čo nie je vyvolané ich poškodením a krvácaním. Lieky majú vplyv na procesy hemostázy. Priame antikoagulanciá inhibujú funkčnú aktivitu hlavného enzýmu trombínu, ktorý katalyzuje premenu rozpustného fibrinogénu na fibrín. Zrazí sa vo forme vlákien.

Mechanizmus účinku nepriamych antikoagulancií je potlačenie funkčnej aktivity iných enzýmov, ktoré nepriamo ovplyvňujú proces tvorby trombov.

Indikácie pre použitie

Hlavnou lekárskou indikáciou na použitie nepriamych a priamych antikoagulancií je zníženie pravdepodobnosti tvorby intravaskulárnych trombov pri rôznych patologických stavoch:

• Popôrodný tromboembolizmus (patologický stav charakterizovaný tvorbou krvných zrazenín s ich následnou migráciou do krvi).
• Predĺžená imobilizácia (imobilizácia osoby) vyvolaná ťažkou traumou alebo volumetrickým chirurgickým zákrokom..
• Tromboflebitída (zápal žilových ciev sprevádzaný tvorbou intravaskulárnych trombov).
• Objemová strata krvi vyššia ako 500 ml.
• Prevencia komplikácií po cievnej chirurgii (angioplastika)..
• Odložený infarkt myokardu (smrť časti srdcového svalu v dôsledku prudkého zhoršenia výživy).
• Odložená operácia srdca s inštaláciou mechanických chlopní.
• Arteriálny tromboembolizmus.
• Parietálna tvorba krvných zrazenín v dutinách srdca.
• Vývoj kongestívneho zlyhania srdca.
• Ťažké vyčerpanie človeka (kachexia) vyvolané somatickou, infekčnou patológiou alebo podvýživou.

Pretože použitie antikoagulancií znamená interferenciu s hemostázovým systémom, lieky predpisuje iba lekár po príslušnom výskume.

Kontraindikácie

Pretože lieky klinickej a farmakologickej skupiny, antikoagulanciá, ovplyvňujú zrážanie krvi a znižujú ju, rozlišuje sa množstvo patologických a fyziologických stavov tela pacienta, pri ktorých je ich použitie kontraindikované:

• Peptický vred dvanástnika alebo žalúdka, ktorý je sprevádzaný tvorbou defektu na sliznici a periodickým vývojom krvácania z neho..
• Aneuryzma (vakovitý výčnelok steny) jednej z mozgových ciev, pri ktorej je významne zvýšená pravdepodobnosť krvácania do látky..
• Portálna hypertenzia je zvýšenie krvného tlaku vo venóznych cievach systému portálnej žily, ktoré prechádzajú pečeňou. Patologický stav najčastejšie sprevádza cirhózu pečene (proces náhrady spojivovým vláknitým tkanivom).
• Nedostatočná hladina vitamínu K v tele (možná hypovitaminóza je veľmi dôležitá pred predpisovaním liekov skupiny nepriamych antikoagulancií).
• Trombocytopénia - pokles počtu krvných doštičiek na jednotku objemu krvi (krvné doštičky, ktoré sa priamo podieľajú na tvorbe krvnej zrazeniny).
• Leukémia je nádorová patológia, pri ktorej sú ovplyvnené hlavne lymfoidné alebo myeloidné hematopoetické výrastky v červenej kostnej dreni..
• Onkologický proces rôznej lokalizácie v ľudskom tele s tvorbou benígneho alebo malígneho nádoru.
• Výrazne zvýšený systémový krvný tlak.
• Nedostatok funkčnej aktivity pečene alebo obličiek.
• Crohnova choroba je nešpecifický zápal lokalizovaný v stenách hrubého čreva a charakterizovaný tvorbou defektov vo forme vredov..
• Chronický alkoholizmus.

Pred predpísaním priamych alebo nepriamych antikoagulancií sa lekár musí ubezpečiť, že pacient nemá žiadne kontraindikácie.

Priame antikoagulanciá

Zoznam liekov priamych antikoagulancií podľa chemickej štruktúry obsahuje 3 skupiny:

• Heparíny sú prípravky na báze zlúčenín prírodného pôvodu. Lieky sú dostupné v niekoľkých dávkových formách, konkrétne vo forme masti alebo krému na vonkajšie použitie, ako aj v roztoku na subkutánnu injekciu.
• Nízkomolekulárne heparíny sú chemickou modifikáciou prírodného heparínu, ktorá má určité pozitívne vlastnosti. Lieky sú tiež dostupné v dávkovej forme, masti, kréme alebo roztoku na parenterálne subkutánne podávanie. Reprezentantom je Fraxiparine.
• Hirudín je prirodzene sa vyskytujúca zlúčenina s podobnou chemickou štruktúrou ako heparín, ktorá sa nachádza v slinách pijavíc.
• Hydrogéncitrát sodný je chemicky syntetizovaná zlúčenina vo forme soli, ktorá sa používa na prípravu roztoku, ktorý sa podáva parenterálne (subkutánne alebo intramuskulárne).
• Lepirudín je chemicky syntetizovaný analóg heparínu, ktorého vlastnosťou je možnosť použitia v perorálnej dávkovej forme vo forme tabliet alebo kapsúl..

Dnes sa klinicky najbežnejšie používajú lieky na báze heparínu a jeho nízkomolekulárnych analógov. Fraxiparín sa používa hlavne vo forme injekcií, heparín je predpísaný na miestne vonkajšie použitie (Lyoton, masť heparínu, hepatrombín).

Nepriame antikoagulanciá

Z hľadiska chemickej štruktúry zahŕňajú nepriame antikoagulanciá 2 hlavných predstaviteľov liekov:

• Monokumaríny sú chemické zlúčeniny, ktoré inhibujú syntézu vitamínu K, ktorý je nevyhnutný pre tvorbu krvných zrazenín. Sú dostupné hlavne vo forme tabliet alebo kapsúl. Medzi lieky na zriedenie krvi patria takí zástupcovia - Warfarín, Marcumar, Sincumar. Používajú sa hlavne ako antikoagulanciá pri komplexnej liečbe patológie kardiovaskulárneho systému..
• Dikumarín, chemicky syntetizovaný analóg monokumarínu, je dostupný vo forme tabliet, tiež nazývaný dikumarín. Používajú sa hlavne na komplexnú liečbu a prevenciu rôznych vaskulárnych chorôb sprevádzaných vysokým rizikom tvorby intravaskulárnych trombov..

Zo skupiny nepriamych antikoagulancií sa osobitne izoluje zlúčenina indandión, ktorá má pomerne vysokú toxicitu, ako aj častý vývoj vedľajších účinkov.

Vedľajšie účinky

Na pozadí používania liekov klinickej a farmakologickej skupiny môžu antikoagulanciá vyvinúť negatívne reakcie, ktoré sa zvyčajne prejavujú zvýšeným krvácaním. Riziko vzniku silného intenzívneho krvácania sa zvyšuje, najmä v prípade predpisovania priamych alebo nepriamych antikoagulancií bez zohľadnenia možnej prítomnosti kontraindikácií. Najčastejšie sa po začatí užívania antikoagulancií môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Krvácanie z arteriálnych alebo venóznych ciev rôznej lokalizácie a intenzity.
• Zápalová reakcia v oblasti injekcie injekčných foriem priamych alebo nepriamych antikoagulancií.
• Trombocytopénia - pokles počtu krvných doštičiek na jednotku objemu krvi.
• Porušenie funkčného stavu pečene s vývojom zápalového procesu v tkanivách orgánu.
• Zmeny funkcie obličiek, ktoré sa môžu prejaviť nedostatkom funkčnej aktivity.
• Výskyt kožnej vyrážky, ktorá je často výsledkom alergickej reakcie na nefrakcionovaný heparín (UFH), sa preto odporúča používať moderné priame antikoagulanciá na báze nízkomolekulárnych heparínov. Závažná alergická reakcia môže byť sprevádzaná angioedémom Quincke alebo žihľavkou.

Silné krvácanie, ktoré sa vyvinulo na pozadí použitia priamych alebo nepriamych antikoagulancií, si vyžaduje urgentnú lekársku pomoc, pretože predstavuje pre pacienta život ohrozujúce stavy..

Protidoštičkové látky

Schopnosť znižovať viskozitu krvi majú lieky z klinickej a farmakologickej skupiny protidoštičkových látok. Mechanizmus účinku liekov je založený na priamom účinku na krvné doštičky, čo vedie k narušeniu procesu ich agregácie s tvorbou malých krvných zrazenín. Antiagregačné lieky klinickej a farmakologickej skupiny sa zvyčajne používajú pri komplexnej liečbe kardiovaskulárnych patológií, aby sa zabránilo komplikáciám, ako je tromboembolizmus. Môžu sa používať v kombinácii s nepriamymi antikoagulanciami. Protidoštičkové látky zahŕňajú kyselinu acetylsalicylovú, aspirín-kardio, klopidogrel.

Použitie antikoagulancií v modernej medicíne umožnilo vyhnúť sa veľkému množstvu rôznych komplikácií spojených s rozvojom tromboembolizmu. Nemali by sa používať bez lekárskeho predpisu, pretože to môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky..

farmakológia - Antikoagulanciá (krátke preskúmanie) Základná farmakológia antikoagulancií Antiagregačné látky. Antikoagulanciá. Fibrinolytiká.