2.2.1. Srdcové glykozidy

Srdcové glykozidy sú zložité zlúčeniny bez dusíka rastlinného pôvodu, ktoré majú kardiotonickú aktivitu. V ľudovom liečiteľstve sa už dlho používajú ako prostriedky na znižovanie prekrvenia. Pred viac ako 200 rokmi sa zistilo, že selektívne pôsobia na srdce, zvyšujú jeho činnosť, normalizujú krvný obeh, vďaka čomu je zabezpečený protiedémový účinok..

Srdcové glykozidy sa nachádzajú v mnohých rastlinách: náprstník, jarná adonis, konvalinka, žltačka atď., Rastúce v Rusku, rovnako ako strofant, ktorý je pôvodom z Afriky..

V štruktúre srdcových glykozidov možno rozlíšiť dve časti: sladkú (glykón) a necukornú (aglykón alebo genín). Aglykón vo svojej štruktúre obsahuje steroidné (cyklopentaperhydrofenantrénové) jadro s päť- alebo šesťčlenným nenasýteným laktónovým kruhom. Kardiotonický účinok srdcových glykozidov je spôsobený aglykónom. Cukorná časť ovplyvňuje farmakokinetiku (stupeň rozpustnosti srdcových glykozidov, ich absorpcia, penetrácia cez membránu, schopnosť viazať sa na krv a tkanivové proteíny).

Farmakokinetické parametre srdcových glykozidov rôznych rastlín sa významne líšia. Glykozidy digitalisu sú vďaka lipofilite takmer úplne absorbované z gastrointestinálneho traktu (o 75-95%), zatiaľ čo glyfidy strofantu, ktoré sú hydrofilné, sú absorbované iba o 2 až 10% (zvyšok je zničený), čo naznačuje parenterálnu cestu ich podávania. V krvi a tkanivách sa glykozidy viažu na proteíny: treba si všimnúť silnú väzbu digitalisových glykozidov, ktorá nakoniec určuje dlhú dobu latencie a schopnosť kumulácie. Takže pri prvých klepaniach sa uvoľní iba 7% dávky injikovaného digitoxínu. Inaktivácia srdcových glykozidov sa uskutočňuje v pečeni enzymatickou hydrolýzou, po ktorej sa môže aglykón s žlčou uvoľniť do lúmenu čreva a reabsorbovať; tento proces je zvlášť charakteristický pre digitalis aglycone. Väčšina glykozidov sa vylučuje obličkami a gastrointestinálnym traktom. Rýchlosť vylučovania závisí od dĺžky fixácie tkaniva. Je pevne fixovaný v tkanivách, a preto má vysoký stupeň kumulácie - digitoxín; glykozidy, ktoré netvoria silné komplexy s bielkovinami, pôsobia krátkodobo a málo sa hromadia - strophanthin a korglikon. Digoxín a celanid sú v medzipolohe.

Srdcové glykozidy sú hlavnou skupinou liekov používaných na liečbu akútneho a chronického srdcového zlyhania, pri ktorých oslabenie kontraktility myokardu vedie k dekompenzácii srdcovej činnosti. Srdce začne spotrebovávať viac energie a kyslíka na vykonanie potrebnej práce (účinnosť klesá), naruší sa iónová rovnováha, metabolizmus bielkovín a lipidov a vyčerpajú sa srdcové zdroje. Znižuje sa objem mŕtvice, nasledovaný zhoršeným krvným obehom, v dôsledku čoho stúpa venózny tlak, vyvíja sa venózna stáza, zvyšuje sa hypoxia, čo prispieva k zvýšeniu srdcovej frekvencie (tachykardia), spomalí sa prietok krvi kapilárou, dôjde k edému, zníži sa výdaj moču, objaví sa cyanóza a dýchavičnosť..

Farmakodynamické účinky srdcových glykozidov sú spôsobené ich účinkom na kardiovaskulárny, nervový systém, obličky a ďalšie orgány..

Mechanizmus kardiotonického pôsobenia súvisí s vplyvom srdcových glykozidov na metabolické procesy v myokarde. Interagujú so sulfhydrylovými skupinami transportnej Na +, K + -ATPázovej membrány kardiomyocytov, čím znižujú aktivitu enzýmu. Iónová rovnováha v myokarde sa mení: znižuje sa intracelulárny obsah draselných iónov a zvyšuje sa koncentrácia sodíkových iónov v myofibrilách. To prispieva k zvýšeniu obsahu voľných iónov vápnika v myokarde v dôsledku ich uvoľňovania zo sarkoplazmatického retikula a k zvýšeniu výmeny sodíkových iónov za extracelulárne ióny vápnika. Zvýšenie obsahu voľných iónov vápnika v myofibrilách podporuje tvorbu kontraktilného proteínu (aktomyozín), ktorý je nevyhnutný pre srdcovú kontrakciu. Srdcové glykozidy normalizujú metabolické procesy a energetický metabolizmus v srdcovom svale, zvyšujú konjugáciu oxidačnej fosforylácie. Vďaka tomu sa systola výrazne zvyšuje.

Posilnenie systoly vedie k zvýšeniu objemu cievnej mozgovej príhody, viac krvi sa vyleje zo srdcovej dutiny do aorty, stúpa krvný tlak, dochádza k podráždeniu tlače a baroreceptorov, reflexne sa vzrušuje stred nervu vagus a spomaľuje sa rytmus srdcovej činnosti. Dôležitou vlastnosťou srdcových glykozidov je ich schopnosť predlžovať diastolu - predlžuje sa, čo vytvára podmienky pre odpočinok a výživu myokardu, obnovenie nákladov na energiu.

Srdcové glykozidy sú schopné inhibovať vedenie impulzov pozdĺž vodivého systému srdca, v dôsledku čoho sa predlžuje interval medzi kontrakciami predsiení a komôr. Elimináciou reflexnej tachykardie spôsobenej nedostatočným krvným obehom (Weinbridgeov reflex) srdcové glykozidy tiež prispievajú k predĺženiu diastoly. Vo veľkých dávkach zvyšujú glykozidy automatizmus srdca, môžu spôsobiť tvorbu heterotopických ložísk excitácie a arytmie. Srdcové glykozidy normalizujú hemodynamické parametre charakterizujúce srdcové zlyhanie, zatiaľ čo prekrvenie je eliminované: tachykardia, dýchavičnosť zmizne, cyanóza klesá, zmierňuje sa edém. zvýšený výdaj moču.

Niektoré srdcové glykozidy majú sedatívny účinok na centrálny nervový systém (adonis, konvalinky glykozidy). Diuretický účinok srdcových glykozidov je spôsobený hlavne zlepšením práce srdca, ale dôležitý je aj ich priamy stimulačný účinok na funkciu obličiek..

Hlavnými indikáciami na vymenovanie srdcových glykozidov sú akútne a chronické srdcové zlyhanie, fibrilácia predsiení a flutter predsiení, paroxysmálna tachykardia. Absolútnou kontraindikáciou je intoxikácia glykozidom..

Pri dlhodobom podávaní glykozidov je možné predávkovanie (vzhľadom na pomalé vylučovanie a schopnosť kumulácie). sprevádzané nasledujúcimi príznakmi. Z gastrointestinálneho traktu - epigastrická bolesť, nevoľnosť, vracanie: srdcové príznaky - bradykardia, tachyarytmia, porušenie atrioventrikulárneho vedenia; bolesť srdca; v závažných prípadoch - porucha funkcie vizuálneho analyzátora (porucha farebného videnia - xantopsia, makropsia, mikropsia). Diuréza klesá, sú narušené funkcie nervového systému (agitácia, halucinácie atď.). Liečba intoxikácie sa začína stiahnutím glykozidu. Predpisujte prípravky draslíka (chlorid draselný, panangín, orotát draselný), pretože glykozidy znižujú obsah iónov draslíka v srdcovom svale. Unitiol a difenín sa používajú ako antagonisti srdcových glykozidov z hľadiska ich účinku na transportnú ATPázu v komplexnej terapii. Pretože srdcové glykozidy zvyšujú množstvo iónov vápnika v myokarde, možno predpísať lieky, ktoré viažu tieto ióny: dvojsodná soľ kyseliny etyléndiamíntetraoctovej alebo citrátov. Na elimináciu vznikajúcich arytmií sa používa lidokaín, difenín, propranolol a iné antiarytmiká..

V lekárskej praxi sa používajú rôzne prípravky z rastlín obsahujúcich srdcové glykozidy: galenické, neogalenické, ale najrozšírenejšie - chemicky čisté glykozidy, pre ktoré nie je potrebná biologická štandardizácia. Srdcové glykozidy získané z rôznych rastlín sa navzájom líšia farmakodynamikou a farmakokinetikou (absorpcia, schopnosť viazať sa na krvnú plazmu a proteíny myokardu, rýchlosť neutralizácie a vylučovanie z tela)..

Digitoxín je jedným z hlavných glykozidov digitalisu (fialový). Jeho pôsobenie začína za 2-3 hodiny, maximálny účinok sa dosiahne po 8-12 hodinách a trvá až 2-3 týždne. Pri opakovanom použití je digitoxín schopný akumulácie (kumulácie). Glykozid digoxín sa izoluje z náprstníka, ktorý účinkuje rýchlejšie a menej dlhodobo - (do 2 - 4 dní), v menšej miere sa hromadí v tele v porovnaní s digitoxínom. Ešte rýchlejší a kratší účinok celanidu (izolanid, tiež získaný z náprstníkovej vlny). zlyhanie srdca intravenózne.

Prípravky jarného adonisu (adonizid) sa rozpúšťajú v lipidoch a vode, nie sú úplne absorbované z gastrointestinálneho traktu, majú menšiu aktivitu, pôsobia rýchlejšie (po 2 - 4 hodinách) a kratšie (1 - 2 dni), pretože v menšej miere viažu sa na krvné bielkoviny. Vzhľadom na výrazný upokojujúci účinok sú lieky adonis predpísané pre neurózy, zvýšenú excitabilitu (ankylozujúca spondylitída).

Prípravky Strophanthus sú veľmi dobre rozpustné vo vode, zle sa vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu, takže ich požitie dáva slabý, nespoľahlivý účinok. Voľne sa viažu na proteíny krvnej plazmy, koncentrácia voľných glykozidov v krvi je veľmi vysoká. Pri parenterálnom podaní konajú rýchlo a mohutne, nezdržiavajú sa v tele. Strophanthus glykozid strophanthin sa zvyčajne podáva intravenózne (možno subkutánne a intramuskulárne). Účinok sa pozoruje po 5-10 minútach, trvanie účinku je až 2 dni. Strophanthin sa používa pri akútnom srdcovom zlyhaní, ktoré sa vyskytuje pri dekompenzovaných srdcových chybách, infarkte myokardu, infekciách, intoxikáciách atď..

Prípravky z konvalinky sú vo farmakodynamike a farmakokinetike podobné liekom na strofanthus. Korglikon obsahuje množstvo konvalinky glykozidov, používa sa intravenózne pri akútnom srdcovom zlyhaní (ako strofantín). Bylinkový prípravok - tinktúra z konvalinky, ak sa užíva perorálne, má slabý stimulačný účinok na srdce a upokojuje centrálny nervový systém, môže zvyšovať aktivitu a toxicitu srdcových glykozidov.

Vymenovaný ústami alebo intravenózne (prúdom alebo kvapkaním).

Dostupné v 0,00025 g tabletách v ampulkách s 1 ml 0,025% roztoku.

Zavádza sa intravenózne (v izotonickom roztoku chloridu sodného) a intramuskulárne.

Dostupné v ampulkách po 1 ml 0,025% roztoku.

Dostupné v ampulkách po 1 ml 0,06% roztoku.

Zoznam liekov srdcové glykozidy: čo to je, mechanizmus účinku, indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky

Srdcové glykozidy sú heterogénna skupina liekov, ktoré majú komplex podobných účinkov: normalizácia kontraktilnej a čerpacej funkcie myokardu, obnova metabolizmu, výživy, bunkové dýchanie.

Lieky tejto skupiny sú dosť nebezpečné; pri nesprávnom použití môžu krátkodobo vyvolať zhoršenie stavu, rýchlu dekompenzáciu srdcového zlyhania a smrť..

Preto sú glykozidy predpisované výlučne kardiológom. Aj špecialista starostlivo zvažuje vlastnosti fyziológie a neustále sleduje činnosť jedného alebo druhého mena, aby mohol rýchlo upraviť kurz.

Nezávislé použitie je prísne zakázané, aby sa zabránilo smrteľným následkom..

Mechanizmus činnosti a rozsah pôsobnosti

Farmaceutický účinok srdcových glykozidov je zložitý a komplexný.

Práve táto široká schopnosť ovplyvňovať srdcové štruktúry sa cení pri liekoch tohto typu, ale práve táto schopnosť má pri nesprávnom užívaní opačné následky..

Medzi mechanizmy pôsobenia:

• Normalizácia výživy a dýchania myokardu. Kľúčovým rozdielom medzi glykozidmi je spôsob, akým sa dosahuje účinok.

Ak iné lieky rozširujú koronárne artérie, obnovujú prietok krvi, ovplyvňujú to metabolické procesy.

Za normálnych podmienok je účinnosť výmeny energie (zhruba povedané, tento termín tu nie je celkom vhodný) dosť malá.

Vďaka použitiu srdcových glykozidov rastie. Preto je základom účinku zníženie potreby množstva krvi, kyslíka a živín v dôsledku maximálneho využitia objemu, ktorý je.

• Zvýšená kontraktilita srdca. Tiež duálny proces.

Skutočne rastie funkcia čerpania svalovej štruktúry, ale zároveň sa skracuje trvanie samotnej cievnej mozgovej príhody (systoly), čo za určitých podmienok môže byť pri určitých formách nedostatočnosti nebezpečné.

Pri použití liekov vo vysokých dávkach je účinok obzvlášť zreteľný, čo si vyžaduje starostlivé sledovanie stavu pacienta.

• Čiastočne glykozidy majú schopnosť obnoviť cievny tonus v srdci a ďalších orgánoch. Nejde však o dôležitú primárnu akciu, preto sa považuje za ďalšiu.
• Diuretický účinok. Mäkký, spôsobuje rýchle odstránenie prebytočnej tekutiny z tela, čím znižuje zaťaženie myokardu.

V prípade potreby je možné predpísať špecializované lieky, treba však brať do úvahy kompatibilitu s glykozidmi.

• Antiarytmický mechanizmus. Spočíva v znížení intenzity produkcie elektrického impulzu v srdcových štruktúrach a spomalení jeho vedenia.

Glykozidy majú tiež čiastočný účinok betablokátory. Znižuje citlivosť špecifických receptorov na adrenalín, čo minimalizuje pravdepodobnosť tachykardie.

Farmakologické účinky srdcových glykozidov sú určené metabolickými procesmi, ktoré sa aktivujú pri ich užívaní.

Produkuje sa viac aktínu a myozínu, ktoré sú zodpovedné za normálnu kontraktilitu myokardu.

Existuje priamy vplyv na nerv vagus, vďaka čomu dochádza k reflexnému zníženiu počtu kontrakcií srdca za minútu. Rozširujú sa renálne, mozgové tepny.

Glykozidy tiež narúšajú akumuláciu draslíka v bunkách v dôsledku zložitých reakcií, čo určuje zosúladenie práce srdcových štruktúr.

So všetkým, čo bolo povedané, sa priaznivé účinky pozorujú iba pri správnom užívaní liekov..

Lieky tejto skupiny nesú veľké riziká, čo ich robí nevhodnými na neoprávnené použitie, zatiaľ čo lekári počas liečby prejavujú maximálnu pozornosť..

V prípade predávkovania alebo nesprávnej schémy sa nevyhnutne musia vyvinúť opačné účinky, existuje vysoká pravdepodobnosť úmrtia, je nutná okamžitá lekárska pomoc.

Klasifikácia

Klasifikácia sa vykonáva podľa povahy farmakologického účinku, rozlišujú sa lieky rýchleho a predĺženého účinku.

Medzi nimi je zásadný rozdiel - to je doba priaznivého účinku na kardiovaskulárny systém..

Opravné prostriedky s krátkym účinkom

Jedná sa o lieky na báze bylinných zložiek: konvalinka a strofant. K dispozícii vo forme roztokov na intravenózne podanie.

Charakteristickým znakom tejto skupiny je rýchle dosiahnutie terapeutického účinku, ale výsledok netrvá dlho. Asi niekoľko hodín, po ktorých vyprchá.

Dôvodom je nízka biologická dostupnosť - liek sa neabsorbuje v čreve.

Na druhej strane je to pozitívna vlastnosť. Pretože pravdepodobnosť predávkovania so správnym počiatočným výberom je nulová.

Neexistuje žiadna kumulativita, to znamená, že neexistuje žiadna schopnosť hromadiť sa. Finančné prostriedky tohto poddruhu sú preto ideálne na krátkodobé použitie alebo na zmiernenie núdzových stavov..

Korglikon

Skladba je založená na konvalinke. Považuje sa za najbezpečnejší prostriedok medzi všetkými ostatnými menami.

Pôsobí prevažne kardiotonicky. To znamená, že zvyšuje kontraktilitu myokardu bez ovplyvnenia frekvencie úderov za minútu.

Predávkovanie nevyvoláva ani pri vysokých koncentráciách, prakticky nespôsobuje vedľajšie účinky, s výnimkou neprimerane dlhého používania.

Má zmysel predpisovať Korglikon v relatívne ľahkých prípadoch srdcového zlyhania, keď je situácia stále pod kontrolou samotného organizmu (subkompenzácia alebo prvé štádium, aby sa zabránilo ďalšiemu vývoju patologického procesu)..

Napriek pozitívnemu opisu lieku existuje aj jeho významná nevýhoda.

S vysokou bezpečnosťou lieku je oveľa slabší ako analógy, a preto nie je vhodný na použitie v zložitých klinických situáciách.

Budete musieť použiť vysoké dávky. Ak je výsledok pochybný, riziko vedľajších účinkov sa výrazne zvyšuje. Toto robí použitie Korglikonu v mnohých prípadoch neprijateľným a zužuje zoznam indikácií..

Strofantín

Zloženie je založené na liečivej rastline s rovnakým názvom. Na rozdiel od „kolegu“ v podskupine sa vyznačuje dlhšou činnosťou, približne 5 - 8 hodín. Plus alebo mínus závisí od individuálnych charakteristík tela pacienta a koncentrácie liečiva.

K dispozícii vo forme roztoku na intravenózne podanie. Má zmysel používať strofantín iba v urgentných prípadoch, pretože sa považuje za silný liek.

Medzi špecifické indikácie na použitie patrí akútne srdcové zlyhanie alebo záchvaty srdcovej dysfunkcie ako súčasť dekompenzovanej poruchy.

Pravdepodobnosť predávkovania je vysoká, preto musíte starostlivo zvoliť koncentráciu.

Ak je to potrebné, liek sa podáva dodatočne; aby sa zabránilo nebezpečným následkom, je nemožné umelo použiť väčší objem na záchrannú sieť.

Má zmysel injikovať liek pomaly, pretože pri rýchlej infúzii sa objavia závažné vedľajšie účinky, ktoré môžu byť nebezpečné pre zdravie a život a tiež zvyšujú nepohodlie..

Činidlá s predĺženým uvoľňovaním

Toto sú prípravy digitalisu. Ďalšia liečivá rastlina. Na rozdiel od liekov s krátkym trvaním účinku tieto lieky pôsobia dlhšie ako jeden deň, niektoré aj tri dni (dnes sa však nevyrábajú, pretože boli zistené veľké prípady predávkovania)..

Súčasne existuje kumulatívny, kumulatívny účinok. K úplnému odstráneniu účinnej látky nedochádza. Koncentrácia sa zvyšuje pri ďalšom použití a tiež pomaly klesá, dokonca aj po vysadení.

To robí z liečby obzvlášť náročnú úlohu..

Existuje riziko jemného predávkovania. Pravidelná dynamická kontrola ukazuje, aby sa zabránilo negatívnym javom.

Lieky sú dostupné vo forme roztokov na intravenózne podanie a tabliet.

Účinok je o niečo pomalší v porovnaní s liekmi Korglikon a Strofantin, približne po 1 až 4 hodinách. Preto v prípade núdzovej pomoci nie sú lieky uvedené nižšie vhodné. Jedná sa o produkty na dlhodobé používanie.

Digoxín

Hlavná v liečbe komplexného dekompenzovaného srdcového zlyhania. Má zmysel ho používať v extrémnych prípadoch.

Liek je príliš ťažký na to, aby sa dal užiť v miernych klinických situáciách, aby sa nepoškodil presný „lekárenský“ výpočet koncentrácie a dávkovania u konkrétneho pacienta..

Lekári zvyčajne začínajú s minimálnym objemom, na jednej strane to umožňuje titráciu činidla (to znamená postupné zvyšovanie koncentrácie tak, aby si telo zvyklo a nedochádzalo k žiadnym vedľajším účinkom), na druhej strane umožňuje postupné dosiahnutie presne tej koncentrácie, keď sa dosiahne priaznivý účinok..

Potom, ak je to potrebné, sa dávka zníži, opäť sa sleduje reakcia tela. Úloha je mimoriadne náročná aj pre lekára, nehovoriac o samostatnom riešení.

Digoxín je dostupný vo forme injekcií a tabliet. Tryskovou alebo kvapkovou injekciou sa cvičí v pokročilých prípadoch, v prípade núdze (v niektorých situáciách o vymenovaní mena rozhodujú lekári).

Ak bude všetko vykonané správne, bude mať iba výhody bez komplikácií a vedľajších účinkov. To si ale vyžaduje od lekára extrémnu koncentráciu, ktorá je pomerne zriedkavá..

Preto by mal pacient venovať pozornosť aj svojej pohode. Najmä ambulantne. V prípade akýchkoľvek zmien sa odporúča okamžite vyhľadať špecialistu.

Celanide

Forma tablety, nie je k dispozícii v roztoku.

Výrazne sa líši od digoxínu. Pretože ovplyvňuje jemnejšie, je oveľa menej pravdepodobné, že spôsobí predávkovanie alebo nebezpečné komplikácie.

Má zmysel predpisovať ho na subkompenzované srdcové zlyhanie alebo počiatočné fázy kritickej dysfunkcie, ak to lekár považuje za možné..

Ide však o mimoriadne zriedkavé situácie. Primárna indikácia - mierne poškodenie.

Celanid bol pôvodne vytvorený na nepretržité používanie, takže riziká sú oveľa nižšie. Ale to nie je dôvod na relax.

Zhrňme si to

Zoznam srdcových glykozidov je malý. Predtým existovali predĺžené analógy, ako napríklad Digitoxin a niektoré podobné názvy.

Doteraz môžete na stránkach so zastaranými informáciami nájsť odporúčania na ich použitie.

Pracovali asi 3 dni, často však vyvolali predávkovanie, čo bolo dôvodom ukončenia výroby. Teraz je nemožné nájsť také ťažké lieky.

Názvy liekov určuje iba lekár. Ako vidíte z popisov, všetky srdcové glykozidy sú rastlinné produkty..

Indikácie

Dôvody na užívanie liekov, ktoré sa tak ťažko používajú, sú vždy vážne. Orientačný zoznam môže byť uvedený takto:

• Chronické srdcové zlyhanie pokročilých štádií (sub- a dekompenzácia, 2 - 3 stupne). V prípade neúčinnosti iných liekov alebo ako súčasť systémovej terapie s vymenovaním ďalších farmaceutických skupín liekov.
• Akútna srdcová dysfunkcia. Pri poskytovaní neodkladnej starostlivosti.
• Nedostatok krvného obehu v štádiách 2-4 so závažnými poruchami dýchania, ascitom (hromadenie tekutiny v brušnej dutine) a inými nebezpečnými javmi.
• Supraventrikulárne arytmie. Fibrilácia a ďalšie. Napríklad viacnásobné extrasystoly (keď sa zistia mimoriadne, mimoriadne kontrakcie orgánu počas obdobia predpokladanej diastoly, keď je izolín pokojný), paroxysmálna tachykardia. V tomto prípade glykozidy „tlmia“ nadmernú elektrickú aktivitu srdcových štruktúr.

Na prvom mieste sa lieky tohto typu nepoužívajú, pretože ako vždy existuje možnosť infarktu. Zavádzanie je možné zahájiť až po vylúčení nekrózy tkaniva.

Bezpečnostné opatrenia pri liečbe glykozidom

Pokiaľ ide o krátkodobo pôsobiace lieky, neexistujú žiadne špeciálne pravidlá pre používanie liekov. Stačí dodržať popísané dávkovanie s prihliadnutím na stav pacienta.

Otázky začínajú pri použití formulárov s predĺženým uvoľňovaním s kumulatívnym účinkom, fungujú dlho, preto je potrebná jasná schéma.

• V počiatočnom štádiu sa koncentrácia postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne pozitívny účinok. Môže to chvíľu trvať.

O mimoriadnych udalostiach, v ktorých sa lekári rozhodnú použiť lieky s dlhodobým účinkom, sa nepočíta. Počíta sa to s minútami, takže veľkú úlohu zohrávajú skúsenosti a pochopenie situácie..

• Ďalej prichádza na rad fáza udržiavacej terapie. Ak budete pokračovať v užívaní lieku v rovnakej koncentrácii, existuje vysoké riziko predávkovania.

Pretože účinná látka sa bude naďalej hromadiť. Je potrebné postupne znižovať objem použitia až k trvalému výsledku. Opäť platí, že rýchle zrušenie je neprijateľné, rovnako ako bezdôvodné podhodnotenie dávky. Možno je konvergencia všetkých dosiahnutých úspechov k ničomu.

Kľúčovým pravidlom pre pacienta je, že srdcové glykozidy sa používajú iba na lekársky predpis a striktne podľa popísanej schémy.

Amatérsky výkon sa vysoko pravdepodobne skončí smrťou komplikácií alebo ťažkého zdravotného postihnutia. Akékoľvek zmeny v pohode si tiež vyžadujú opakovanú konzultáciu s kardiológom..

Kontraindikácie

Dôvody odmietnutia použitia:

• Akútny infarkt myokardu.
• Zlyhanie obličiek v dekompenzovanej fáze.
• Individuálna intolerancia k lieku.
• Polyvalentná (systémová) alergia na mnoho liekov. Vyžaduje starostlivé použitie.
• Poruchy metabolizmu elektrolytov, koncentrácie niektorých stopových prvkov a ich iónov (nízky obsah draslíka s vysokým obsahom vápnika v krvi).
• Bradykardia (znížená srdcová frekvencia na 55 úderov alebo menej).
• Atrioventrikulárny blok, narušenie srdcového vodivého systému.

Vedľajšie účinky

Reprezentujú ho hlavne srdcové a neurologické problémy.

Patria sem bolesti na hrudníku, hlave, spomalenie rytmu, pokles krvného tlaku, nepríjemné pocity v bruchu, dezorientácia v priestore, nevoľnosť, zriedka zvracanie a iné..

Ak sa však použije správne, pravdepodobnosť nežiaducich udalostí je minimálna. Po niekoľkých dňoch používania sa neobjavia vôbec alebo rýchlo zmiznú..

Čo robiť v prípade predávkovania

Nadmerná koncentrácia lieku povedie k celej rade problémov: arytmia, pokles srdcovej frekvencie, zhoršenie srdcového zlyhania na kritické hodnoty. To všetko sú faktory nástupu hroziacej smrti..

V prípade predávkovania glykozidmi bez problémov volajú sanitku, zotavenie je indikované v nemocnici, ambulantne sa dá urobiť len veľmi málo.

Už v nemocnici sa prijímajú tieto opatrenia:

• Liek je zrušený.
• Lieky na báze draslíka (Asparkam, Panangin alebo iné) sa injikujú intravenózne.
• Samotná liečba je neutralizovaná Unitiolom.
• Arytmia sa eliminuje chinidínom alebo amiodarónom, v prípade potreby aj inými názvami.
• Zavádzajú sa sorbenty.
• Vyžaduje tiež normalizáciu elektrických impulzov. V tomto prípade pomôže adrenalín, atropín.

Našťastie pri správnom postupe alebo jednorazovom dávkovaní sú také nebezpečné situácie zriedkavé..

Nakoniec

Srdcové glykozidy sú mimoriadne závažné lieky, neznášajú neprofesionalitu lekára a vylučujú použitie samotným pacientom bez konzultácie s kardiológom.

Pri správnom a kompetentnom použití majú obrovský terapeutický potenciál..

Preto ich nemožno zanedbávať, musíte preukázať diskrétnosť a porozumenie. Ošetrujúci špecialista aj samotný pacient.

glykozidy

GLYKOSIDY (z gréckeho glykys - sladké a eidos - druhy)

Conn., V ktorej je zvyšok cyklický. formy mono- alebo oligosacharidu (glykozyl alebo sacharid, zvyšok) spojené s inými org. zvyšok (aglykón) cez heteroatóm; prísl. rozlíšiť O-, N-, S-glykozidy atď. Vzťah medzi glykozylovým zvyškom a aglykónom sa nazýva. glykozidový.

Pri formácii G. vzniká nová asymetria. glykozidové centrum. Jeho konfigurácia je označená ako α alebo β, v závislosti od toho, či sa zhoduje s konfiguráciou daného atómu uhlíka monosacharidu, ktorá určuje jeho príslušnosť k sérii D alebo L. Napríklad v izomérnych metyl-O-glukopyranozidoch sa konfigurácia a odráža podľa vzorca I, konfigurácia β podľa vzorca II:

Podľa veľkosti cyklu sacharidových zvyškov sa G. delí na furanozidy (5-členné), pyranozidy (6-) a septanozidy. (7-); počtom monosacharidových zvyškov v sacharidovej časti molekuly - na monozidy, biozidy, triozidy a oligozidy (zodpovedajúcim spôsobom deriváty mono-, di-, tri- a oligosacharidov).

Pripojenie glykozylového zvyšku k aglykónu (glykozylácia) zvyšuje hydrofilnosť zlúčeniny, ktorá hrá dôležitú úlohu v metabolizme. Mn. sacharidové zvyšky, najmä oligosacharidové, vykonávajú špecifické funkcie. bunkové povrchové markery a biopolyméry, ktoré určujú ich rozpoznanie inými bunkami.

K O-glykozidom v širšom slova zmysle patria nielen G. s nesacharidovými aglykónmi, ale aj int. anhydridy cukrov (vnútorné G.), oligo- a polysacharidy. O-G. - málo prchavý kryštalický. alebo amorfné látky. G. nižšie alkoholy ľahko sol. vo vode, alkoholoch, nie sol. v organických rozpúšťadlách s nízkou polaritou. Rozpustnosť G. v komplexných aglykónoch znamená. opatrenie je určené chemickou látkou. jeho vlastnosti: komp. s polárnymi aglykónmi (napr. G. polyolmi) sol. vo vode, komp. s veľkými hydrofóbnymi aglykónmi, ktoré nie sú sol. vo vode a rozpúšťadlách s nízkou polaritou. Oligozidy s veľkými, nízko polárnymi aglykónmi (napr. Saponíny) sa vyznačujú penivými vlastnosťami.

G. nevlastnia chem. vlastnosti redukujúcich cukrov v dôsledku karbonylovej skupiny nepodliehajú mutarotácii. Sú ľahko acylované anhydridmi a halogenidmi kyselín v pyridíne za vzniku esterov, alkylované typickými alkylačnými činidlami v silne alkalickom prostredí a tvoria cyklické. acetaly a ketaly po kondenzácii s karbonylovými zlúčeninami sa oxidujú jodistany štiepením väzieb C-C, podrobujú sa kyslej hydrolýze, alkoholýze a formolýze štiepením glykozidovej väzby. Rýchlosť hydrolýzy v naíbe. stupeň závisí od veľkosti cyklu: furanozidy sa hydrolyzujú o dva rády rýchlejšie ako pyranozidy. Mechanizmus hydrolýzy B. B. stopa je uvedená. schéma (sign

znamená, že molekula G. môže mať a- alebo β-konfiguráciu):

Rýchlosť enzymatickej hydrolýzy, ktorá sa uskutočňuje pôsobením glykozidhydroláz, závisí od štruktúry aglykónu.

G. s alifatickým. a alicyklické. aglykóny sú odolné voči pôsobeniu alkalických roztokov, s aromatickými. a niektoré heterocyklické. aglykóny sú nestabilné. Takže alkalické štiepenie β-D-glukopyranozidov aromatickými. aglykón poskytuje 1,6-anhydroglukózu (levoglukozán), čo je prípravná metóda na jej syntézu.

Metódy syntézy G. sú založené na nukleof. substitúcia redukujúcich cukrov a ich derivátov v glykozidickom centre. Kyslá alkoholýza cukrov v prebytku alkoholu vedie k zmesi štyroch izomérnych G. (α- a β-pyranozidy, α- a β-furanozidy), kde v rovnováhe prevažujú pyranozidy. Konkrétne zloženie zmesi závisí od konfigurácie uhľohydrátu. Na stereo- a regioselektívnu syntézu glykozylácie s určitou konfiguráciou glykozidového centra a veľkosťou cyklu sa používa glykozylácia aglykónov derivátmi uhľohydrátov s aktivovaným glykozidovým centrom a plne chránenými alkoholickými hydroxylami..

Ako glykozylačné činidlá sa najčastejšie používajú: acylglykozylhalogenidy (napríklad vzorec III), benzylglykozylhalogenidy, 5-členné cyklické. ortoestery (napr. IV), deriváty pyruvonitrilu (napr. V), deriváty oxazolínu (napr. VI).

Na syntézu aryl-O-G. Používa sa tiež fúzia úplných redukujúcich cukrov, octanov s fenolmi v prítomnosti silne kyslých katalyzátorov (Gelferichova metóda). Prirodzené O-G. prideliť hl. prírastok z rastlín.

Do prírody. O-G. zahŕňa saponíny, srdcové glykozidy, flavonoidové koenzýmy (napr. rutín), glykolipidy, glykoproteíny, niektoré antibiotiká.

Chem. vlastnosti N-glykozidov silne závisia od povahy substituentov na atóme N. Alifatické. a aromatické. N-G. Obsahujúci atóm vodíka v dusíku prechádza mutarotáciou (napríklad redukciou cukrov) v dôsledku tautomérnej transformácie na formu Schiffových báz, napríklad:

Ľahko podliehajú kyslej a zásaditej hydrolýze.

N-glykosylamidy, vrátane N-glykozylmočovín, a zlúčeniny, v ktorých je glykozidový atóm N zahrnutý v amidovej štruktúre, nie sú náchylné na mutarotáciu a sú podobné v odolnosti voči hydrolýze na O-G. Alifatický. a aromatické. G., v ktorom má glykozidový atóm N dostatočne vysokú zásaditosť, podstúpi prešmyk v 1-amino-1-deoxyketóze (Amadoriho prešmyk).

Alifatický. a aromatické. N-G. sa získavajú kondenzáciou redukujúcich cukrov s amínmi; N-glykosylamidy a glykopeptidy - redukcia glykozylazidov nasledovaná N-acylácia; nukleozidy a ich štruktúrne analógy-N-glykozylácia dusíkatého heterocyklu. zlúčeniny s acylglykozylhalogenidmi a ich analógmi.

Do prírody. N-G. Zahŕňajú nukleozidy, nukleotidy, nukleové kyseliny, glykoproteíny, niektoré zmiešané biopolyméry, v ktorých glykozidová väzba spája sacharidové a peptidové reťazce cez amidový N atóm asparagínového zvyšku. Veľa N-G. a štrukturálne analógy nukleozidov, ktoré sú antimetabolity nukleozidov, vykazujú vysoký obsah fiziolu. činnosť a používajú sa ako lek. lieky napr. ftorafur, cytarabín.

Pre S-glykozidy sú špecifické. vlastnosti spojené so schopnosťou redox. reakcie na atóme S. Patrí sem hydrogenolýza na oxidovanom Raneyovom nikle. štiepenie halogénmi, oxidácia na sulfóny, tvorba S-G. glykozylhalogenidy. Hydrolýza S-G. na rozdiel od hydrolýzy O-G. môže prebiehať za miernych podmienok v prítomnosti Hg a Cd solí, čo umožňuje selektívnu reakciu bez ovplyvnenia O-glykozidových väzieb molekuly. S-G., Podobne aromatický. O-G. sa získava kondenzáciou tiolátov alkalických kovov s acylglykozylhalogenidmi. Konkrétne. metódy - kondenzácia acylglykozylhalogenidov s tiomočovinou, po ktorej nasleduje. hydrolýza tiuróniovej soli a čiastočná hydrolýza dialkylditioacetálov cukrov katalyzovaná Hg soľami.

Lieky zo skupiny srdcových glykozidov: klasifikácia a indikácie

Podľa lekárskych štatistík počet pacientov so srdcovými a cievnymi chorobami každý rok stúpa, vrátane tých s prejavmi chronického srdcového zlyhania (CHF). Prevalencia tejto patológie medzi dospelou populáciou Spojených štátov a krajín Európskej únie je od 1,5 do 2%, čo nie je najlepšie ukazovatele v našej krajine. Kardiotonické lieky, lieky stimulujúce činnosť srdca, pomáhajú zlepšovať kvalitu života pacientov s CHF. Najznámejšie z nich sú srdcové glykozidy. História použitia týchto prostriedkov má viac ako sto rokov. Všetko to začalo vymenovaním listov digitalisu pacientom s vodnateľnosťou, už vtedy existovalo vysoké riziko vzniku intoxikácie. V 18. storočí boli prvýkrát popísané príznaky predávkovania a odporúčania pre výber dávky. Čo sú moderné prípravky srdcových glykozidov - skúsme na to prísť.

Klasifikácia

Zdroje na získanie zlúčenín s kardiotonickými vlastnosťami sú liečivé rastliny z určitých čeľadí. Boli dobre študované vedou zvanou farmakognózia. Názvy liekov pochádzajú z rastlín, z ktorých sú odvodené. Napríklad:

• červený (fialový) typ náprstníka (digitalis) - Digitoxin, Cordigit;
• vlnený typ digitalisu - digoxín, celanid, lantosid;
• hrdzavý digitalis - Digalen-neo;
• adonis (adonis) - Adonisides;
• strophanth - strofantín K, strofantidín acetát;
• konvalinka - Korglikon;
• žltačka - Cardiovalen.

Z chemického hľadiska sú srdcové glykozidy kombináciou nasledujúcich látok:

1. Aglykón (genín) je steroidná štruktúra podobná chemickej štruktúre ako hormóny, žlčové kyseliny, steroly. Je to genín, ktorý určuje veľkosť a mechanizmus kardiotonického účinku lieku..
2. Cukorová časť (glykón) - môžu ju predstavovať molekuly rôznych cukrov, je zodpovedná za schopnosť rozpúšťať a fixovať sa v tkanivách.

Trvanie účinku a vlastnosti podávania týchto liekov závisia od chemického vzorca. Z toho vychádza ich klasifikácia. Medzi srdcovými glykozidmi existujú lieky, ktoré sa lepšie rozpúšťajú v tukoch (digoxín, digitoxín, celanid). Sú dobre absorbované v črevách a zle sa vylučujú močom, preto sú predpísané na perorálne podanie.

Naopak látky, ktoré sa dokonale rozpúšťajú vo vode, sa zle vstrebávajú v zažívacom trakte, preto je lepšie ich podávať parenterálne (Korglikon, Strofantin). Dobre sa vylučujú obličkami, doba ich pôsobenia je krátka..

Trvanie práce glykozidov je tiež ovplyvnené ich schopnosťou vytvárať väzby s proteínmi krvnej plazmy a akumulovať sa. Digitoxín účinkuje najdlhšie (až 2 - 3 týždne), najmenej zo všetkých je Strofantin a Korglikon (2 - 3 dni). Digoxín a Celanide majú priemerné trvanie účinku (priemerný týždeň).

Vlastnosti a indikácie na použitie

Srdcové glykozidy majú dva typy farmakologických účinkov:

1. Srdcové - zvýšenie kontraktilnej aktivity myokardu, spomalenie vedenia a srdcového rytmu (HR), zvýšenie excitability srdcového svalu. Okrem toho prispievajú k predĺženiu trvania diastoly - obdobia, keď srdce odpočíva a hromadí energetické zásoby..
2. Extrakardiálne javy - periférna vazokonstrikcia, močopudné a sedatívne účinky.

Implementácia hlavného mechanizmu účinku srdcových glykozidov (zvýšenie sily systolických kontrakcií) vedie k zvýšeniu ukazovateľov, ako sú mŕtvica a minimálny objem krvi, k zníženiu anatomickej veľkosti srdca, zníženiu venózneho tlaku a eliminácii syndrómu edému. Je dôležité, aby sa nezvyšovala spotreba kyslíka myokardom..

Lieky tejto skupiny rovnako zvyšujú kontraktilitu myokardu v prítomnosti aj v neprítomnosti známok funkčného srdcového zlyhania. Ale u zdravých ľudí nedochádza k zvýšeniu minútového výdaja. Stupeň expozície závisí nielen od dávky liečiva, ale aj od individuálnej citlivosti organizmu konkrétnej osoby..

Vzhľadom na vysoké riziko vedľajších účinkov a prítomnosť kontraindikácií na použitie patrí skupina srdcových glykozidov k potenciálne nebezpečným liekom, preto ich môže liečiť iba odborník..

Nasledujúce patologické stavy sa stávajú indikáciami pre vymenovanie srdcových glykozidov:

• srdcové zlyhanie - akútne a chronické;
• supraventrikulárne arytmie (tachykardia), vrátane tých s paroxysmálnym priebehom;
• fibrilácia predsiení;
• ataky fibrilácie predsiení;
• perikardiálna srdcová tamponáda (kompresia).

Kontraindikácie pre vymenovanie týchto liekov:

1. Srdcové glykozidy nemožno liečiť bradykardiou, atrioventrikulárnym blokom rôzneho stupňa, nestabilnou angínou.
2. Je zakázané predpisovať tieto lieky počas akútnych zápalových procesov (myokarditída) s mdlobami spôsobenými abnormálnym srdcovým rytmom (útoky Morgagni-Adams-Stokes)..
3. Absolútnou kontraindikáciou je údaj v histórii intolerancie na digitalis a iné kardiotonické rastliny..
4. Ak sa vyskytnú závažné príznaky intoxikácie, nemôžete pokračovať v liečbe srdcovými glykozidmi..

Aplikačné metódy

Okamžite stojí za to varovať pred nemožnosťou samoliečby týmito liekmi: kvôli toxicite by dávky mali byť vybrané ošetrujúcim lekárom individuálne, aby sa neobjavili nebezpečné vedľajšie účinky..

Aké sú princípy kardiotonickej liečby srdcového zlyhania? Existujú dva typy nasýtenia tela srdcovými glykozidmi:

• rýchla digitalizácia - od samého začiatku sú predpísané maximálne nárazové dávky, po ktorých nasleduje prechod do režimu údržby;
• pomalá digitalizácia - použitie udržovacích dávok od prvého dňa liečby.

Prvá metóda sa používa v nemocničnom prostredí s monitorovaním možných toxických reakcií. Druhá metóda spočíva v použití špecifického srdcového glykozidu na liečbu chronického srdcového zlyhania doma. Existujú špeciálne vzorce na výpočet dávky lieku, nomogramy na stanovenie rozsahu nárazových a udržovacích dávok v závislosti od telesnej hmotnosti pacienta, stavu renálnych funkcií (hladina kreatinínu), rizika vzniku nežiaducich reakcií.

Intoxikácia glykozidom - čo to je? Prejavuje sa vo forme zmien na strane rôznych orgánov a systémov, konkrétne tráviaceho traktu, centrálneho nervového systému, orgánov zraku, srdca.

• kŕče v bruchu, zvracanie, strata chuti do jedla;
• bolesti hlavy, letargia, poruchy spánku, nepokojné správanie, halucinácie až
• zmätenosť vedomia atď.;
• strata zorných polí, poruchy vnímania farieb atď.;
• poruchy srdcového rytmu - extrasystoly, ventrikulárne arytmie, blokáda a iné typy.

Možnosti opatrení na elimináciu intoxikácie srdcovými glykozidmi sú:

1. Zrušenie lieku, dynamické sledovanie EKG s následnou úpravou dávky - v prípade jednorazových extrasystolov alebo blokády 1 stupňa bez porúch srdcového výdaja.
2. Zrušenie lieku a vymenovanie antiarytmických liekov perorálne (chlorid draselný, orotát horečnatý, panangín) alebo parenterálne (lidokaín, amiodarón, unitiol).

Pri absencii účinku antiarytmických liekov sa používa defibrilácia. Ak je srdcová frekvencia príliš zriedkavá, nainštaluje sa umelý kardiostimulátor (kardiostimulátor). Aby sa zabránilo intoxikácii s látkami, ako sú srdcové glykozidy, je potrebné starostlivo zvoliť udržovacie dávky liekov a včasné nahradenie strát draslíka..

Charakteristika liekov

Moderná farmakológia predstavuje široký sortiment liekov nazývaných srdcové glykozidy, zoznam najpopulárnejších z nich vyzerá takto:

1. Digitoxín je liek s najdlhším účinkom, absorbuje sa takmer 100% v tenkom čreve, jeho koncentrácia v plazme je 18 - 20-krát vyššia ako po užití rovnakej dávky digoxínu. Toto činidlo sa viaže takmer úplne na plazmatický albumín, preto má vysokú kumuláciu (akumuláciu). Digitoxín začne pôsobiť asi za pol hodinu alebo hodinu po intravenóznom podaní, 4 hodiny po požití. Polčas je v priemere 5 dní a nezávisí od renálnej dysfunkcie. Pomalou metódou digitalizácie sa stabilizácia terapeutickej hladiny lieku dosiahne po 3 alebo 4 týždňoch.
2. Digoxín (acedoxín) - tento srdcový glykozid sa dobre vstrebáva v čreve, ale iba štvrtina sa viaže na plazmatické bielkoviny. Jeho polčas je asi 2 dni, asi tretina užitej dávky sa vylúči denne. Vylučuje sa močom takmer úplne nezmenený, pričom rýchlosť závisí od prítomnosti renálnej dysfunkcie. Po intravenóznom podaní začína pôsobenie v priemere po 20 minútach a po požití po niekoľkých hodinách. Bola zaznamenaná individuálna citlivosť jednotlivých pacientov na tento liek a tolerancia veľkých dávok je lepšia u malých detí ako u dospelých. Pri jednorazovom podaní tohto glykozidu sa vždy berie do úvahy svalová hmota a nie celková telesná hmotnosť, pretože v tukovom tkanive nedochádza k akumulácii. Pomalá digitalizácia vedie k stabilnej koncentrácii liečiva asi po týždni.
3. Celanid (lanatozid) - podobné v chemickom vzorci ako digoxín, tieto srdcové glykozidy majú podobné farmakodynamické vlastnosti. Celanid sa však po perorálnom podaní absorbuje v črevách menej, intravenózne podanie umožňuje, aby začal pôsobiť skôr ako digoxín.
4. Strofantín K je vo vode rozpustný glykozid, ktorý sa rýchlo vylučuje obličkami, nemôže sa hromadiť v tele a používa sa výlučne na parenterálne podanie. Tento liek nemá veľký vplyv na srdcovú frekvenciu a impulznú vodivosť v myokarde. Pri použití metódy rýchlej saturácie začne pôsobiť pár minút po vstupe do krvi a maximum dosiahne za pol hodinu alebo hodinu.
5. Korglikon - tento liek má podobné vlastnosti ako strofantín a je tiež určený na intravenózne podanie. Korglikon je však schopný pôsobiť o niečo dlhšie ako strofantín..

Zoznam srdcových glykozidov môže pokračovať takými liekmi, ako je infúzia adonisu, Adonizid, Bekhterevov liek, tinktúra z konvalinky atď. Na liečbu stavov spojených s chronickým srdcovým zlyhaním sa však používajú zriedka. Tieto lieky sa používajú ako sedatíva pri kardioneurózach, neurasténii, vegetatívnej a vaskulárnej dystónii alebo iných stavoch s miernymi poruchami obehu. Pred ich použitím je tiež nevyhnutná konzultácia s lekárom..

Čo sú srdcové glykozidy? Názvy liekov, indikácie na použitie

v liekoch 2. januára 2018 1 024 pozretí

Pri srdcových problémoch sú predpísané veľmi vážne lieky, ktoré môžu byť pri nesprávnom použití mimoriadne nebezpečné. Niektoré z nich sú napokon vyrobené z jedovatých rastlín - napríklad zo srdcových glykozidov. Poďme zistiť názvy týchto liekov, oboznámime sa s ich konaním a pravidlami ich užívania. To pomôže vyhnúť sa nežiaducim následkom..

Jed alebo liek na srdce?

Ak srdce prestalo zvládať svoje funkcie, potom sú predpísané srdcové glykozidy (CG) na zlepšenie účinnosti myokardu, činnosti orgánu ako celku. Čo to je? Jedná sa o bylinné lieky, ktoré obsahujú aglykón alebo genín (zložky bez cukru) a glykón (cukrová látka). Ich účinok je možné zhrnúť takto: Zvyšujú kontrakcie srdca, čím sa stávajú vzácnejšími. Po ich použití prejde edém, dýchavičnosť, cyanóza, zníži sa stagnácia krvi v žilách a zvýši sa vylučovanie moču. Predpísané sú až po potvrdení diagnózy „srdcového zlyhania“ a vyšetrení pacienta na kompatibilitu..

Glykozidy sa nachádzajú v rastlinách (mnohé z nich sú jedovaté): konvalinka konská, náprstník, adonis, oleander, strophanth. Ich počet dosahuje štyridsaťpäť, ale digitalis zaujíma prvé miesto v koncentrácii čistej látky..

Kedy sa táto skupina liekov užíva??

Srdcové glykozidy sú predpísané pre závažné srdcové patológie, ktoré môžu ohroziť ľudský život. Tu sú hlavné indikácie pre použitie týchto liekov:

• akútne poruchy CVS vyvolané predsieňovou arytmiou alebo srdcovým infarktom;
• chronické srdcové zlyhanie, zvlášť spojené s vysokým zaťažením srdca (s defektom, arteriálnou hypertenziou, aterosklerotickými vaskulárnymi léziami);
• angina pectoris;
• konštantná fibrilácia predsiení, ktorá je sprevádzaná rýchlym srdcovým rytmom;
• flutter predsiení;
• supraventrikulárna tachykardia;
• prevencia intoxikácie s ťažkým zápalom pľúc.

Najznámejšie lieky zo zoznamu srdcových glykozidov

Väčšina jadier dobre vie o názvoch srdcových glykozidov, ktorých zoznam je uvedený nižšie. Koniec koncov, musia pravidelne brať také lieky:

• Digoxín (a jeho analógy - Cedigalan, Novodigal, Dilakor, Lanatozid). Podľa mnohých lekárov a pacientov je to najúčinnejšia liečba CHF. Na jeho výrobu sa používajú listy jedovatej rastliny - náprstník vlnený. Tento liek má dlhodobý účinok, ale nespôsobuje vážne vedľajšie účinky.

Digoxín sa predpisuje 1 mg denne v dvoch rozdelených dávkach (udržiavacia dávka je 250 až 500 mcg denne). Kardiológ však môže odporučiť rôzne dávky liekov. Tento liek je predpísaný dokonca aj malým pacientom. Hlavnými indikáciami na jeho užívanie sú CHF a opuchy. Znižuje tiež krvný tlak a mierne zvyšuje výdaj moču;

• Strofantinus. Vzťahuje sa na chemicky čisté prípravky: získava sa z trvalky Combe strophanthus - trvalky. Toto je rýchlo pôsobiaci prostriedok: po 15 minútach. po intravenóznom podaní pacient pocíti jeho vplyv. Ďalšou vlastnosťou Strophanthinu je, že sa ťažko hromadí v tele. O deň neskôr sa jeho zložky v ľudskej krvi prakticky nenachádzajú. Liečivo sa podáva intravenóznou injekciou v dávke 0,5 až 1,0 ml jedenkrát denne (alebo dvakrát, najskôr však 8 hodín po prvej injekcii);
• Digitoxín. Je predpísaný o niečo menej často, pretože lekári majú ťažkosti s výberom optimálnej dávky. Neodlišuje sa okamžitým pôsobením, ale liečivý účinok jeho použitia pretrváva dlho. Pri používaní tohto lieku sa často vyvíja intoxikácia.

Liečivo sa zvyčajne užíva v 1-2 tabletách. (0,1-0,2 mg) od 2 do 3 r. o deň. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa mení dávkovanie - 1 tabuľka. za deň (alebo každý druhý deň). Tento liek by sa mal používať iba pod dohľadom lekára, pretože môže viesť k rozvoju arytmií a zvýšenému vnútroočnému tlaku;

• Korglikon. Základnou surovinou na jeho výrobu je konvalinka. Tento liek príliš dobre nestimuluje srdcový sval, ale má dobrý sedatívny účinok. Používa sa ako urgentný liek a na liečbu akútneho srdcového zlyhania;
• Izolanid. Vyrobené z náprstníka. Je predpísaný pre 5-10 kvapiek. (alebo 1 tab.) trikrát denne s obehovým zlyhaním, paroxysmálnou tachykardiou;
• Tsimarin. Hlavnou surovinou na jeho výrobu je konvalinka. Z hľadiska účinku je liek blízky strofantínu. Účinne zmierňuje opuchy, má výrazný močopudný účinok. Zavádza sa intravenózne 1-2 krát denne. Priebeh liečby je 10-30 injekcií;
• Acedoxín. Štandardná dávka je 2 - 4 tablety. za deň (0,4 - 0,8 mg). Keď je možné dosiahnuť terapeutický účinok, dávka sa zníži na 0,5-1 tab..

Okrem toho sú v kardiológii široko používané polosyntetické srdcové glykozidy. Tu sú názvy lekární týchto liekov: Betametyldigoxín, Strofantinacetát.

Na srdci záleží: ako správne užívať také lieky?

Liečba sa zvyčajne riadi týmto vzorcom. Najskôr je predpísaná maximálna dávka. Keď závažnosť príznakov nedostatočnosti významne poklesne (čo naznačuje nástup fázy nasýtenia), dávka sa zníži. Pri prvých príznakoch intoxikácie týmito liekmi (a to je nevoľnosť, znížená chuť do jedla, poruchy zraku, prudké spomalenie srdcového rytmu) sa uchýlia k substitučnej liečbe liekmi obsahujúcimi draslík a horčík. Najčastejšie sa používa verapamil.

Do vnútra je dovolené brať iba takzvaný nepolárny SG. Dobre sa vstrebávajú z tráviaceho traktu. Patria sem acedoxín, digoxín, beta-metyldigoxín, digitoxín. Lieky rovnakého spektra, ktoré sa zle vstrebávajú z tráviaceho traktu, sa zvyčajne užívajú parenterálne. Takže Strofantín a Konvallatoksín sa vstrekujú do žily (vopred zriedenej chloridom sodným alebo glukózou)..

FH nie je predpísaný pacientom s nestabilnou angínou pectoris, idiopatickou subaortálnou stenózou, Wolff-Parkinson-Whiteovým syndrómom, akútnou infekčnou myokarditídou. Nemôžete používať lieky tohto spektra, ak pacientova anamnéza obsahuje záznam, ktorý utrpel otravou SG. Relatívnymi kontraindikáciami sú tehotenstvo a dojčenie, zlyhanie funkcie pečene a obličiek, ochorenie štítnej žľazy.

Srdcové zlyhanie patrí k tým chorobám, ktoré si vyžadujú rýchly a vysoko kvalifikovaný lekársky zákrok. Hlavnými liekmi, ktoré môžu zlepšiť prácu slabého „motora“, sú srdcové glykozidy. Fungujú, aj keď iné terapeutické látky nefungujú. Ale sú predpísané iba za prítomnosti životne dôležitých indikácií. Predávkovanie takýmito liekmi môže spôsobiť vážne poruchy a dokonca viesť k smrti, preto nikdy neporušujte režim ich príjmu a ešte viac si ich sami „nepredpisujte“.!