Klasifikácia a zoznam antihypertenzívnych (antihypertenzívnych) liekov a ich účinkov

Hypertenzia (HD) je chronické ochorenie kardiovaskulárneho systému, pri ktorom má človek neustále vysoký alebo často zvyšuje krvný tlak (TK), hypertenzia vedie k akútnym a chronickým komplikáciám.

Liečba hypertenzie môže byť patogenetická, ovplyvňujúca mechanizmy vývoja ochorenia (používajú sa antihypertenzíva), alebo symptomatická (liečba prejavov).

V patogenetickej liečbe sa musí pokračovať každý deň počas celého života a dávka sa musí upraviť podľa krvného tlaku v konkrétnom okamihu.

Charakteristika antihypertenzívnych liekov

Antihypertenzný účinok liekov sa líši v závislosti od jeho skupiny.

Zvyčajne je antihypertenzívna liečba predpísaná dospelým aj pri minimálnych odchýlkach od normálneho krvného tlaku (najčastejšie so zvýšením systolického tlaku do 140 mm Hg a viac).

Existuje niekoľko skupín rôznych antihypertenzív, ktoré sa líšia mechanizmom účinku, indikáciami, vedľajšími účinkami. Moderné antihypertenzíva na nepretržité užívanie sú rozdelené do 5 skupín.

Zahŕňajú formy tabliet aj injekčné roztoky. Tablety sú predpísané pacientovi, ktorý sa má užívať doma alebo v nemocnici, v nemocniciach sa častejšie predpisujú intravenózne infúzie (infúzie) liekov..

Niektoré lieky sú predpísané na dlhodobú liečbu chronickej arteriálnej hypertenzie (esenciálna hypertenzia), iné sa používajú na rýchle zníženie krvného tlaku..

Lieky sú vo forme tabliet na perorálne podanie, vo forme injekčných roztokov (intramuskulárne, intravenózne podané a intravenózne odkvapkávacích), vo forme inhalačných sprejov (inhalácií) alebo sprejov pod jazyk..

Klasifikácia

Antihypertenzíva sú veľká skupina liekov s mnohými rôznymi účinnými látkami a veľkým počtom obchodných kombinácií.

Lekári najčastejšie používajú nasledujúcu klasifikáciu moderných antihypertenzívnych liekov podľa mechanizmu účinku:

Lieky prvej voľby:

• inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE);
• blokátory receptorov angiotenzínu;
• antagonisty vápnika;
• beta-blokátory;
• diuretiká (diuretiká).

Lieky druhej voľby:

• neselektívne adrenergné blokátory (alfa a beta blokátory);
• alfa 2-adrenergné agonisty;
• rauwolfia prípravky;
• iné lieky.

Hypotenzný účinok každej skupiny nie je rovnaký: niektoré rýchlo a krátko znižujú tlak, iné začnú konať po niekoľkých hodinách a prestanú po desiatkach hodín.

Väčšina pacientov má na kontinuálne užívanie predpísané lieky prvej voľby. Osoba by mala brať jeden alebo viac finančných prostriedkov jedenkrát alebo viackrát denne..

Pred užitím a po celý deň musíte skontrolovať krvný tlak, ak je neobvykle nízky - znížte dávku lieku alebo v ten deň zrušte príjem a potom - poraďte sa so svojím lekárom.

Druhá línia liekov sa používa menej často kvôli výraznejším vedľajším účinkom. Centrálne pôsobiace antihypertenzíva teda môžu znižovať krvný tlak príliš rýchlo, ale následným účinkom je prudké zvýšenie krvného tlaku..

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín - to je názov jednej z často používaných skupín rýchlo pôsobiacich antihypertenzív. Ich mechanizmus účinku je spojený s biochemickým systémom „renín-angiotenzín-aldosterón“.

Toto je postupná transformácia a zmeny v hormónoch, ktoré sa začínajú v nefrónoch (štruktúrna jednotka obličiek) a končia sa tvorbou hormónov s hypertenzným účinkom..

Obličky sú jedným z orgánov priamo zapojených do kontroly krvného tlaku. Počas filtrácie krvi v obličkových glomerulách riadia špeciálne bunky rýchlosť prietoku krvi a v prípade potreby signalizujú nedostatočný prietok krvi.

Takto sa vyrába renín, neaktívna látka, ktorá sa okamžite začne transformovať do hypertenznejších foriem..

Najskôr sa vytvorí angiotenzinogén a z neho - angiotenzín (AT), dôjde k reakcii za účasti enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE). Potom sa angiotenzín fermentuje na aldosterón a tieto dva hormóny významne zvyšujú krvný tlak.

Antihypertenzný účinok ACE inhibítorov je spojený s blokádou systému renín-angiotenzín-aldosterón, ktorý sa často podieľa na práci s nedostatočnou renálnou cirkuláciou..

U zdravých ľudí k tomu dochádza iba pri znížení tlaku, ale RAAS často začne fungovať, keď je narušená štruktúra alebo funkcia obličkových ciev (zápal, autoimunitné procesy, ateroskleróza a iné dôvody)..

Jedným z možných vedľajších účinkov je suchý kašeľ. Blokovanie enzýmu vedie k narušeniu práce iných hormonálnych systémov, čo sa nakoniec môže prejaviť vo forme ľahkého, pretrvávajúceho suchého kašľa, ktorý sa nezmierni..

Ak sa kašeľ objaví krátko po začatí liečby ACE inhibítormi a prestane s ich zrušením, potom táto skupina liekov nie je pre tohto pacienta vhodná.

ACE inhibítory a diuretiká pôsobia na obličky a znižujú krvný tlak. Mechanizmy práce sú rôzne, ale všetky tri skupiny by sa mali používať obzvlášť opatrne v prípade ochorení obličiek..

Najčastejšie používanými zástupcami skupiny inhibítorov ACE sú:

1. "Enalapril" (v dávke 5-40 mg, užívaných 1-2 krát denne);
2. "Captopril" (25-100 mg, 1-3 dávky denne);
3. "Lisinopril" (10-40 mg, 1-2 krát denne);
4. Ramipril (2,5-20 mg, 1-2 krát denne);
5. Iné lieky (zvyčajne končiace na „adj“).

Blokátory

Blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB) tiež pôsobia na systém renín-angiotenzín-aldosterón. Ak ACE inhibítory nefungujú dobre alebo sa nedajú predpísať, môžete použiť blokátory AT.

Takéto antihypertenzíva (lieky) blokujú špecifické receptory, ktoré reagujú na prítomnosť angiotenzínu v krvi, čím znižujú jeho účinok.

Hypotenzia ako hypotenzívny účinok sa nedosahuje okamžite: v závislosti od lieku sa môže zotavenie vyskytnúť až po týždni.

Zvyčajne sa predpisujú na hypertenziu spojenú s ochorením obličiek alebo srdca. Vedľajšie účinky sú zriedkavé. Kontraindikácie - stenóza (zúženie) obličkových tepien.

Najpopulárnejším zástupcom je Valsartan. Užívajte ho v dávke 80 - 320 mg denne.

Do tejto skupiny antihypertenzív tiež patria všetky sartany: telmisartan (20 - 80 mg denne), Irbesartan (v dennej dávke 150 - 300 mg), losartan (50 - 100 mg denne), Kandesartan “(8 - 32 mg denne) a ďalšie.

Antagonisty vápnika

Skupina antagonistov vápnika pôsobí na špecifické vápnikové kanály v myokarde. Pre svalovú kontrakciu je potrebný prechod určitých iónov z bunky smerom von a na oplátku - vstup ďalších molekúl.

Počas relaxácie dochádza k opačnému pohybu. Kanály buniek srdcového svalu, ktoré umožňujú prechod iónov Ca2 +, môžu byť dočasne blokované, čím sa zníži frekvencia a sila srdca..

Ak je systola menej intenzívna, prejavy arteriálnej hypertenzie sa znižujú.

Ovplyvňuje tiež svalovú vrstvu ciev: rozširujú sa tepny, ktoré kŕmia srdce. Z tohto dôvodu sú antagonisti vápnika často predpisovaní ľuďom s angínou..

Nespôsobujú vedľajšie účinky u ľudí so srdcovým zlyhaním, ktorý je liečený liekom "digoxín", diuretiká, ACE inhibítory.

Existujú 3 skupiny antagonistov vápnika, pretože každá z nich má svoj vlastný mechanizmus účinku:

1. Deriváty fenylalkylamínu.
2. Deriváty benzodiazepínov.
3. Deriváty dihydropyridínu.

Každý podtyp skupiny antagonizujúcej vápnik má vedľajšie účinky a vlastnosti spojené s predpisovaním. AK sa používajú na plynulé znižovanie tlaku, jeho neustále riadenie. Antihypertenzívne lieky z tejto skupiny sú:

1. "Amlodipín" - užíva sa v množstve 2,5-10 mg denne;
2. "Nifedipín" - 20 - 120 mg denne;
3. "Verapamil" - 120-480 mg denne v 1-2 dávkach;
4. Diltiazem - 120-480 mg denne.

Beta-blokátory

Adrenalín a noradrenalín (hormóny - katecholamíny) majú tendenciu zvyšovať krvný tlak zúžením krvných ciev alebo zvýšením srdcovej frekvencie.

V myokarde sú β-adrenergné receptory (beta), ktoré pri detekcii katecholamínov zvyšujú silu kontrakcií a zvyšujú ich.

Pri skúmaní účinku tejto skupiny sa zistilo, že antihypertenzíva pôsobia aj na iné orgány..

Ukázalo sa, že beta-blokátory môžu pôsobiť neselektívne: existujú citlivé receptory nielen v srdci, a blokáda receptorov v iných orgánoch vedie k vedľajším účinkom lieku..

Teraz existujú dve skupiny antihypertenzív skupiny beta-blokátorov: kardioselektívne (pôsobiace selektívne na β2-adrenergné receptory srdca) a nekardioselektívne. Pri liečbe hypertenzie sa uprednostňuje selektívna liečba.

Lekári často predpisujú kombinácie: diuretiká + betablokátory, antagonisty vápnika + betablokátory.

Niektoré betablokátory pôsobia pomaly a musia sa užívať dlhodobo vo forme tabliet, iné rýchlo znižujú krvný tlak.

Pri nedostatočnosti nadobličiek sa teda „fentolamín“ podáva intravenózne na prudké zníženie krvného tlaku). Je nezmysel dávať tabletu podobného liečiva, ktoré má taký hypotenzný účinok - absorpčná rýchlosť bude príliš malá.

1. "Atenolol" - užívaný v dávke 12,5-50 mg dvakrát denne;
2. "Bisoprolol" - 2,5-20 mg denne;
3. "Carvedilol" - 12,5-50 mg denne, užívaný 1-2 krát denne.

Močopudný

Tieto lieky sa už dlho používajú na liečbu hypertenzie. Spočiatku sa používal diuretický účinok rastlín, teraz sa často používajú tabletové formy a injekčné roztoky.

Hypotenzívny účinok diuretík je založený na skutočnosti, že tekutina sa vylučuje z tela (predovšetkým z krvi). Tým sa zníži objem krvi, ale pri konštantnom objeme krvných ciev krvný tlak klesá..

Užívanie tohto typu antihypertenzív je možné len pri starostlivom sledovaní objemu vypitej tekutiny a objemu moču..

Existuje 5 skupín diuretík podľa mechanizmu účinku:

1. Tiazid.
2. Tiazidové.
3. Loopback.
4. Draslík šetriaci.
5. Osmotický.

Tiazidy a tiazidom podobné zvyšujú obsah draslíka v moči a každý ión draslíka „drží“ vedľa seba niekoľko molekúl vody. Slučkové slučky znižujú absorpciu iónov sodíka a chlóru z primárneho moču, čo tiež zvyšuje vylučovanie vody.

Draslík šetriace látky blokujú účinok aldosterónu, ktorý obmedzuje vylučovanie sodíka a tekutín spolu s ním. Osmotické vytvárajú ďalší osmotický účinok, pri ktorom sa vylučuje väčšie množstvo moču.

Hlavné diuretiká sú:

1. "Furosemid" - od 20 do 480 mg denne, od jednej dávky do šiestich;
2. "Spironolaktón" - 25-100 mg denne, 3-4 dávky;
3. "Hydrochlorotiazid" - 12,5-50 mg, 1-2 krát denne;
4. "Indapamid" - 1,25-5 mg, raz denne.

Ľudovo

Antihypertenzný účinok tradičných liekov je často spojený s psychologickými faktormi. Antihypertenzívne vlastnosti takýchto látok sa často nepreukazujú, ale človek v očakávaní dosiahnutia skutočného výsledku sa podvedome pripravuje na zlepšenie..

Možnosti užívania ľudových liekov na zníženie krvného tlaku sú veľké, je však veľmi žiaduce kombinovať ich s inými antihypertenzívami v lekárni. To znamená, že hypotenzívny účinok týchto liekov môže byť kumulatívny.

Predávkovanie niekedy vedie k hypotenzii - príliš výraznému poklesu tlaku.

Povolené kombinácie

Na dlhodobé užívanie sa ako kombinovaná liečba často predpisuje viac antihypertenzív.

Vyššie uvedená klasifikácia antihypertenzív popisuje hlavné mechanizmy účinku každej skupiny a keďže je potrebné vedieť, ktorá hypertenzia prevláda u konkrétneho pacienta, je vhodné použiť vhodný komplex antihypertenzív..

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému užívaniu hypertenzívnych liekov, liekov s podobným účinkom od iných skupín.

Nasledujúce kombinácie dobre znižujú tlak:

• ACE inhibítory + diuretiká;
• antagonisty vápnika + beta blokátory;
• diuretikum + diuretikum.

Zoznam účinných produktov najnovšej generácie

V každej skupine možno identifikovať najpopulárnejších zástupcov s minimálnymi vedľajšími účinkami. Ideálna by bola kombinácia dvoch antihypertenzív s rôznymi mechanizmami účinku v minimálnych dávkach..

Existuje niekoľko moderných a často predpisovaných antihypertenzívnych liekov:

1. "Lisinopril" (inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín). Dlhotrvajúci. Užívanie 10 - 20 mg je pre väčšinu pacientov dostatočné. Znižuje krvný tlak, pretože klesá zaťaženie svalovej steny ciev. Možným vedľajším účinkom je suchý, pretrvávajúci kašeľ, v prípade ktorého je potrebné liečbu vysadiť. Nie je indikované pri určitých ochoreniach obličiek.
2. "Kandesartan" (blokátor receptorov angiotenzínu). Nový antihypertenzívny liek skupiny sartan, ktorý je dobrý pri znižovaní hypertenzie. Účinné dávky: 8 - 32 mg denne, postačí jedna dávka. Kontraindikované pri hyperkaliémii (zvýšené hladiny draslíka v krvi).
3. Felodipín (antagonista vápnika dihydropyridínu). Znižuje systolický (srdcový) výdaj, a preto znižuje krvný tlak. Užíva sa v dávke 2,5 - 10 mg denne s kontrolou diurézy (objem denného moču)..
4. Nebivolol (kardioselektívny betablokátor). Rovnako ako analógy, aj tieto kardioselektívne lieky znižujú silu srdcových kontrakcií. Postačí jedna dávka 5 - 10 mg. Po užití je dôležité kontrolovať krvný tlak.
5. Indapamidy (tiazidové diuretiká). Toto sú ďalšie najčastejšie predpisy pre ACE inhibítory. Zvyšujú objem vylúčeného moču, čo znižuje objem krvi a jej tlak na cievy. Povolené 1,25 - 5 mg liekov denne s dôkladným výpočtom množstva moču.

Antihypertenzívna liečba hypertenznej krízy

Lekári terapeutických oddelení, obvodní lekári, pracovníci sanitiek žiadajú ľudí, aby kontrolovali príjem liekov. Ak dôjde k ich vynechaniu, môže začať hypertenzívna kríza - prudké zvýšenie krvného tlaku na 180 mm Hg alebo viac.

Liečba chorých ľudí sa začína tabletkami, ktoré neznižujú silu kontrakcií srdcového svalu, ale zmierňujú cievny kŕč. Počas krízy srdce zvyčajne pracuje nadmerne, ale je ťažké ovplyvniť jeho kontrakcie..

Takmer vždy sa užije dostatočné množstvo tabliet 1 - 2 krát pred konzultáciou s lekárom. Použité lieky „Captopril“, „Nifedipine“, „Nitroglycerin“, „Propranolol“, „Fentolamine“ a ďalšie.

Hlavnými chybami sú ignorovanie, neskorá liečba, nesprávne lieky. Hypertenzné lieky (vrátane kofeínu) sú kategoricky kontraindikované. Tiež pri hyperkaliémii sú hlavnými zakázanými liekmi ACE inhibítory..

Kontraindikácie

Každá skupina má svoje vlastné kontraindikácie týkajúce sa ich menovania. Bežné sú:

• žiadne zvýšenie krvného tlaku;
• normálny krvný tlak pri užívaní hypertenzívnych liekov, iných liekov, ktoré zvyšujú krvný tlak;
• alergické reakcie na liek alebo jeho zložky; prítomnosť sprievodných ochorení (napríklad srdcový infarkt, ochorenie obličiek), výber liekov vykonáva lekár.

Výber lieku závisí od konkrétnych kontraindikácií pre konkrétny liek. Takže s ochorením obličiek nie je vždy možné predpísať diuretiká a ACE inhibítory.

V niektorých znakoch priebehu (hypertenzia s dlhým obdobím normotenzie) môžu obvyklé dávky spôsobiť hypotenziu.

Vedľajšie účinky

Antihypertenzíva a lieky sú na prvom mieste nebezpečné prudkým poklesom krvného tlaku. Tiež by mali byť zaznamenané vedľajšie účinky, nevoľnosť, znížená pozornosť, závraty, slabosť.

Niektoré skupiny majú svoje vlastné charakteristické znaky vedľajších účinkov (ACE inhibítory niekedy spôsobujú kašeľ).

závery

Antihypertenzíva sú dôležitou skupinou liekov na liečbu jedného z najbežnejších moderných ochorení (arteriálna hypertenzia)..

Rôzne skupiny antihypertenzív vám umožňujú zvoliť správny liek pre každého pacienta.

Lieky je možné sami zrušiť iba v prípade prudkých vedľajších reakcií alebo komplikácií, v ostatných prípadoch - dočasne znížiť dávkovanie a konzultovať s lekárom ďalšiu liečbu.

Antihypertenzíva: klasifikácia, ako účinkujú

Hypertenzia sa považuje za jedno z najbežnejších ochorení kardiovaskulárneho systému. Bez adekvátnej terapie môže byť smrteľné. Aby ste sa tomu vyhli, musíte navštíviť špecialistu. Lekár vykoná potrebné diagnostické testy a vyberie vhodný liek. Mnoho ľudí sa zaujíma o: antihypertenzíva - čo sú to? Konkrétne sa tieto prostriedky používajú na zníženie tlaku.

Charakteristika antihypertenzívnych liekov

Antihypertenzívne (antihypertenzívne) lieky sú lieky, ktoré pomáhajú znižovať krvný tlak. Nárast tohto ukazovateľa spôsobuje množstvo faktorov:

• zvýšenie objemu krvi v cievach - to vedie k zvýšeniu tlaku na ich steny,
• zvýšenie periférnej vaskulárnej rezistencie,
• vlastnosti čerpacej funkcie myokardu.

V závislosti na indikovaných porušeniach lekár zvolí konkrétny liek. Všetky lieky na hypertenziu majú odlišný mechanizmus účinku a sú rozdelené do niekoľkých kategórií..

Antihypertenzný účinok takýchto liekov pomáha nielen udržiavať normálny krvný tlak, ale tiež pomáha predchádzať nebezpečným komplikáciám hypertenzie. Patria sem infarkty, mozgové príhody, aneuryzmy. Takéto lieky navyše dokonale zabraňujú záchvatom hypertenznej krízy..

Indikácie

Princíp účinku týchto liekov je zameraný na zníženie krvného tlaku. Absolútnou indikáciou na použitie týchto liekov je preto hypertenzia. Podobné látky sú tiež predpísané pre choroby, ktoré sú sprevádzané týmto príznakom:

• angína,
• hypertrofia ľavej komory,
• zástava srdca,
• ischémia.

Z kategórie antihypertenzívnych liekov by sa mala zvoliť optimálna látka. Ak pacient liečbu dobre znáša, ale účinok nie je dostatočne výrazný, je potrebné tento liek kombinovať s inými liekmi.

S miernym stupňom patológie stačí použiť kombinované lieky. Pri výbere konkrétnej látky musí špecialista brať do úvahy pôvod ochorenia, úroveň závažnosti hypertenzie, prítomnosť prudkých výkyvov tlaku.

Pravidlá predpisovania liekov

Pri liečbe hypertenzie liekmi, aby ste dosiahli výsledky, musíte dodržiavať niekoľko odporúčaní:

1. Terapia by sa mala začať inými ako liekovými metódami. Aby ste to dosiahli, musíte znížiť telesnú hmotnosť, prestať fajčiť a piť alkohol, znížiť množstvo soli a živočíšnych tukov v strave. Mali by ste tiež pravidelne športovať..
2. Spočiatku sa odporúča užiť malú dávku lieku, ktorý má minimálny počet vedľajších účinkov..
3. Ak je zvolená dávka dobre tolerovaná, postupne sa zvyšuje, až kým sa nedosiahne požadovaný výsledok..
4. Často je potrebné kombinovať niekoľko antihypertenzív naraz. Dnes boli vynájdené liečebné režimy, ktoré zahŕňajú množstvo liekov..
5. Ak druhý liek nefunguje alebo má nepriaznivý vplyv na telo, nahradí sa látkou z inej kategórie. V tomto prípade zostáva prvý prostriedok nápravy rovnaký.
6. Prednosť by mali mať lieky, ktoré majú dlhodobý hypotenzný účinok. Je to pre človeka oveľa jednoduchšie a vyrovnáva to poklesy tlaku..

V ľudskom tele sa regulácia tlaku uskutočňuje rôznymi spôsobmi. Rovnako dôležité sú v homeostatickom systéme.

Dôležité: Tlak sa zvyšuje v dôsledku zvýšenia vaskulárneho odporu, množstva cirkulujúcej krvi a minimálneho objemu krvi. Liečba drog je zameraná na nápravu jedného alebo viacerých prvkov naraz.

Klasifikácia liekov na hypertenziu

Mnoho liekov má antihypertenzívne vlastnosti, ale nie všetky sa dajú použiť na liečbu hypertenzie. Je to spôsobené vysokou pravdepodobnosťou vedľajších účinkov a potrebou dlhodobého používania takýchto látok..

Pri výbere antihypertenzívnych liekov sa používa nasledujúca klasifikácia:

• diuretiká (diuretiká),
• inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE),
• blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB, sartany),
• antagonisty vápnika,
• betablokátory.

Tieto lieky na liečbu arteriálnej hypertenzie sú vysoko účinné. Môžu sa použiť na počiatočnú terapiu - samostatne alebo v rôznych kombináciách.

Pri výbere konkrétnych liekov by lekár mal brať do úvahy presné ukazovatele tlaku, charakteristiky priebehu ochorenia, prítomnosť sprievodných patológií. Obzvlášť dôležité sú lézie kardiovaskulárneho systému..

V každej situácii by sa mala hodnotiť hrozba nežiaducich reakcií, možnosť kombinovania látok z rôznych kategórií a existujúce skúsenosti s liečbou hypertenzie u konkrétneho pacienta..

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín

Takéto lieky na arteriálnu hypertenziu sú vysoko účinné. Sú predpísané pre širokú škálu pacientov s vysokým krvným tlakom. Zoznam týchto fondov obsahuje:

• Kaptopril,
• Lizinopril,
• Prestárium,
• Enalapril.

Indikátory tlaku sú regulované obličkami, konkrétne systémom renín-angiotenzín-aldosterón. Tón stien nádoby a ukazovatele konečného tlaku závisia od správnosti jej fungovania. Pri nadmernom množstve angiotenzínu II sa pozoruje vaskulárny spazmus systémového obehu. To je spojené so zvýšením periférneho vaskulárneho odporu..

Aby sa zabezpečil normálny krvný obeh vo vnútorných orgánoch, srdce začne pracovať so zvýšeným stresom. Vďaka tomu krv vstupuje do ciev pod vysokým tlakom..

Na spomalenie syntézy angiotenzínu II z angiotenzínu I by sa mali používať lieky, ktoré blokujú enzým, ktorý sa podieľa na tomto štádiu biochemických transformácií. Okrem toho inhibítory ACE znižujú uvoľňovanie vápnika, ktorý sa podieľa na kontrakcii cievnych stien. Pomáha znižovať ich spazmus..

Užívanie ACE inhibítorov znižuje riziko vzniku komplikácií zo srdca a krvných ciev - mŕtvica, komplexné zlyhanie srdca, infarkt. Tieto prostriedky tiež môžu znížiť úroveň poškodenia cieľových orgánov - najmä obličiek a srdca. Ak pacient už má srdcové zlyhanie, prognóza patológie pri použití týchto látok sa výrazne zlepšuje..

Vzhľadom na zvláštnosti tejto kategórie liekov by sa mali predpisovať ľuďom, ktorí majú ochorenie obličiek a chronické srdcové zlyhanie. Podobné tablety sa tiež používajú na liečbu pacientov s arytmiou, ktorá má v anamnéze infarkt myokardu..

Môžu ich používať starší ľudia a pacienti s cukrovkou. V niektorých situáciách sú tieto lieky dokonca predpísané tehotným ženám. Predpísať ich však môže iba lekár..

Nevýhodou ACE inhibítorov je častý výskyt nežiaducich reakcií. Vyzerajú ako suchý kašeľ. Jeho výskyt je dôsledkom porušenia metabolizmu bradykinínu. Okrem toho existujú situácie, keď syntéza angiotenzínu II nastáva bez špeciálneho enzýmu - mimo obličiek. Preto je účinnosť ACE inhibítorov významne znížená a terapia spočíva vo výbere inej látky.

Medzi kontraindikácie použitia týchto liekov na zníženie krvného tlaku patria:

• značný draslík v krvi,
• angioedém pri užívaní takýchto liekov v minulosti,
• náhla stenóza renálnej artérie.

Blokátory receptorov angiotenzínu II

Jedná sa o celkom moderné a účinné prostriedky. Rovnako ako ACE inhibítory pomáhajú znižovať účinky angiotenzínu II. Miesto aplikácie takýchto liekov sa však neobmedzuje iba na jeden enzým..

Blokátory receptorov angiotenzínu II majú širšie spektrum účinku. Antihypertenzný účinok je spôsobený zhoršenou väzbou angiotenzínu na receptory v bunkách rôznych orgánov. Vďaka cielenému pôsobeniu je možné uvoľniť cievne steny a stimulovať vylučovanie prebytočnej soli a tekutín obličkami..

Zoznam antihypertenzív v tejto kategórii obsahuje:

• Irbesartan,
• Losartan,
• Telmisartan,
• Valsartan.

Takéto látky môžu dosiahnuť dobré výsledky pri poškodení obličiek a srdca. Okrem toho ťažko vyvolávajú nežiaduce reakcie a pri dlhodobom používaní sú dobre znášané. Z tohto dôvodu lekári predpisujú túto kategóriu liekov pomerne často..

Medzi kľúčové kontraindikácie pri užívaní takýchto liekov patrí tehotenstvo, alergie, stenóza renálnych artérií, vysoká hladina draslíka v tele..

Antihypertenzíva

(Grécke anti-proti + hyper- + latinský stresový stres; synonymá: antihypertenzíva)

lieky rôznych farmakologických tried, ktoré majú všeobecnú vlastnosť znižovať vysoký systémový krvný tlak a našli použitie pri liečbe arteriálnej hypertenzie.

Hemodynamickými príčinami patologického zvýšenia krvného tlaku môže byť nedostatočné zníženie celkového periférneho vaskulárneho odporu (OPSR) v reakcii na zvýšenie srdcového výdaja (MOS) alebo patologický rast OPSS, nezávisle od dynamiky MOS, ako aj zvýšenie objemu cirkulujúcej krvi (CTC). Zvýšenie OPSS, podobne ako MOS, je uľahčené aktiváciou adrenergných vplyvov na hemodynamiku od c.ns. (z vazomotorických centier cez sympatický nervový systém) a s hyperkatecholaminémiou (chromafinóm, hypotalamická dysfunkcia). Zvýšenie CTC so súčasným zvýšením OPSS (v dôsledku zvýšenia bazálneho tonusu tepien a sympatikotonických vplyvov) je často spôsobené aktiváciou systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS) s retenciou sodíka a vody v tele, zvýšenou tvorbou a zvýšenými vazokonstrikčnými účinkami angiotenzínu II (AT II), ktoré prebieha napríklad pri obličkových a vazorenálnych formách arteriálnej hypertenzie (pozri Arteriálna hypertenzia). Stupeň tonickej reakcie ciev na nervové a humorálne vplyvy regulujúce OPSS je do značnej miery určený stavom samotnej cievnej steny, vč. transmembránovú výmenu v bunkách vaskulárneho hladkého svalstva iónov K +, Na +, Ca ++.

V závislosti od prevládajúceho mechanizmu antihypertenzného účinku možno rozlíšiť tri hlavné skupiny A.s.:

I. A. p. s antiadrenergickým účinkom na hemodynamiku. Patria sem tie, ktoré znižujú sympatikotonickú aktivitu A. s. centrálne pôsobenie, blokátory ganglií, sympatolytické látky, ako aj α- a β-blokátory.

II. A. page, inhibíciu aktivity RAAS alebo jej účinok na vaskulárny tonus. Patria sem inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (angiotenzín konvertujúci) (ACE) a blokátory receptorov AT II.

III. Vazodilatátory, vrátane tých, ktoré pôsobia na draslíkové a vápnikové kanály membrán vaskulárnych buniek hladkého svalstva - pozri Blokátory vápnikových kanálov, Periférne vazodilatátory.

Okrem uvedených skupín ako A. s. alebo lieky, ktoré zosilňujú ich účinok, sú široko používané diuretiká. Antihypertenzný účinok na začiatku ich užívania možno vysvetliť poklesom CTC a obsahu sodíka v tele, pokračuje však po stabilizácii týchto parametrov (v období aktivácie RAAS diuretikami) a jeho podstata zostáva nejasná..

Antihypertenzný účinok niektorých liekov sa neobmedzuje iba na mechanizmus indikovaný pre skupinu, do ktorej sú zahrnuté. Β-blokátory teda okrem zníženia MOC (adrenolytický účinok na srdce) potláčajú aktivitu RAAS a tí, ktorí prenikajú do BBB, môžu znižovať OPSS v dávkach, ktoré neznižujú MOC a nebránia jeho zvýšeniu pri záťaži, t.j. sa prejavujú ako A. s. centrálna akcia.

Rysy konania jednotlivca A. s pri určovaní indikácií pre ne. Periférne vazodilatanciá diazoxid a nitroprusid sodný, ako aj α-blokátory tropafén a fentolamín sa používajú iba pri hypertenzných krízach, ale prvé z nich sa uprednostňujú pri základných a obličkových formách hypertenzie, druhé pri hyperkatecholaminémii (feochromocytóm, paraganglióm), hypotrenalamíny.

Na trvalé ošetrenie je výber A. s. a ich kombinácie sú vždy individuálne a určené nielen charakteristikami hypertenzie, t.j. jeho etiológia, hemodynamická povaha, závažnosť z hľadiska úrovne diastolického tlaku krvi (mierna, alebo „mierna“, stredná, ťažká), ale aj vek pacienta, jeho reakcia na niektoré lieky, sprievodné ochorenia a pod. V obličkovej patológii môžu byť výhodné diuretiká, ACE inhibítory, blokátory receptorov AT II; s hyperkinetickým typom hemodynamiky sú n-blokátory najúčinnejšie; s pretrvávajúcou hypertenziou u pacientov s esenciálnou hypertenziou je často nevyhnutná A. page. centrálna akcia, niekedy sympatolytická. Sprievodný diabetes mellitus, dna, aterogénna dyslipoproteinémia vytvárajú kontraindikácie pri užívaní diuretík a vyžadujú si opatrnosť pri používaní betablokátorov, ktoré sú tiež kontraindikované pri bronchiálnej obštrukcii, srdcovom zlyhaní, periférnych angiospazmoch; vo všetkých týchto prípadoch je použitie ACE inhibítorov a blokátorov kalciových kanálov bezpečné.

Vždy je lepšie zahájiť antihypertenznú liečbu s použitím jedného z liekov A. c. (monoterapia), a len pri nedostatočnom účinku, sa vybraný liek kombinuje s inými A. s. alebo vymeniť. Pri hypertenzii je ako prvé potrebné použiť β-blokátory (zvyčajne kardioselektívne), ktoré pri často sprievodnej ischemickej chorobe srdca môžu mať súčasne antianginálne a antiarytmické účinky (pozri adrenergné blokátory). Ak sa navyše ich nedostatočná antihypertenzívna účinnosť prejaví iba zriedkavým situačným zvýšením krvného tlaku, pre ich rýchlu elimináciu sa v takýchto situáciách doplní terapia nifedipínom, ktorý tiež kombinuje antihypertenzný účinok s antianginálnym. Ako uvádza A. s. V „prvej línii“ sa tiež použil verapamil (finoptín), diltiazem (cardil) a ďalšie blokátory kalciového kanála. Pri stredne ťažkej arteriálnej hypertenzii sú často účinné hotové kombinované formy A. (adelfan a kol.).

A. s. centrálne pôsobenie vzrušuje inhibičné neuróny mozgového kmeňa, ktoré riadia reflexné vplyvy na vazomotorické centrá a inhibujú (prostredníctvom medzikalárnych neurónov strednej zóny miechy) činnosť zostupných sympatických impulzov. centrálne stanovený sympatolytický účinok je zosilnený sedatívnym účinkom charakteristickým pre väčšinu týchto liekov a je sprevádzaný poklesom OPSS, čo vedie k zníženiu krvného tlaku. Pretože všetci A. s. z tejto skupiny patriacej do takzvanej prvej generácie (guanfacín, klonidín, metyldopa) sú α-adrenergné agonisty, ich centrálny sympatolytický účinok je stále spojený s excitáciou α₂-adrenergné receptory inhibičných neurónov, ktoré sú proti účinkom priamej excitácie α₁-adrenergné receptory tepien. Štúdia mechanizmu terapeutického pôsobenia týchto A. s. pokračuje, pretože ukazuje sa, že s centrálnym α₂-adrenomimetické pôsobenie je viac v súlade s ich vedľajšími účinkami ako zníženie krvného tlaku. Je dokázané, že sympatolytický účinok centrálne pôsobiaceho A. s. takzvaná druhá generácia (moxonidín, rilmenidín) je spôsobená ich agonizmom s prvým typom imidazolínových receptorov (I₁) súvisiace s agmatinergickým systémom (pozri receptory). V rovnakom smere sa reviduje mechanizmus antihypertenzného účinku klonidínu (derivát imidazolínu), ktorý sa prípadne bude revidovať aj pre ďalšie lieky „prvej generácie“..

Moxonidín pôsobí na centrálne aj periférne tkanivo I₁-receptory. Znižuje hladinu adrenalínu, norepinefrínu, renínu, AT II, ​​aldosterónu v krvi; neovplyvňuje metabolizmus sacharidov a lipidov.

Takmer všetci A. s. centrálne pôsobenie má znateľný sedatívny účinok a potencuje depresívny účinok na c.s. alkohol, sedatíva, hypnotiká a antipsychotiká.

Indikácia pre použitie A. s. centrálnym účinkom môže byť arteriálna hypertenzia akejkoľvek povahy (s výnimkou hypertenzie spôsobenej nádormi produkujúcimi katecholamíny) a závažnosť vrátane hypertenzie v prípadoch, keď sú β-blokátory neúčinné alebo kontraindikované.

Hlavné vedľajšie účinky a kontraindikácie sú uvedené v nasledujúcom popise jednotlivých liekov..

Guanfacín (estulic) - tablety po 0,5, 1 a 2 mg. Po perorálnom podaní sa maximálna koncentrácia v krvi dosiahne po 3 hodinách; T 1 _{/ 2} od 13 do 18 hodín.Liek predpisujte jedenkrát denne (pred spaním), počínajúc 0,5 mg. Účinok sa hodnotí po 4 - 6 dňoch; v takýchto intervaloch sa dávka, ak je to potrebné, zvyšuje o 0,5 mg, kým sa nedosiahne stabilný hypotenzný účinok (zvyčajne až 1 - 2 mg / deň). Možné vedľajšie účinky: prudké zníženie krvného tlaku, mentálna retardácia, ospalosť, únava, sucho v ústach.

Klonidín (Gemiton, Catapresan, Clonidin) - tablety s obsahom 0,075, 0,15 a 0,3 mg; 0,01% roztok v 1 ml injekčných ampuliek (0,1 mg); kvapkadlo na tubu 1,5 ml 0,125%, 0,25% a 0,5% roztoku (očné kvapky). Znižuje OPSS, srdcovú frekvenciu a srdcový výdaj; schopný zmierniť fobické a somato-vegetatívne prejavy odvykania od opiátov a alkoholu; znižuje vnútroočný tlak, znižuje sekréciu a zlepšuje cirkuláciu komorovej vody, a preto sa používa pri glaukóme vo forme očných kvapiek.

Antihypertenzný účinok klonidínu je veľmi vysoký, je však nevhodné používať ho na dlhodobú liečbu arteriálnej hypertenzie. po 3-4 týždňoch. je potrebné zvýšiť dávku (prejavy tachyfylaxie) a čo je najdôležitejšie, stáva sa nebezpečným zrušiť liek kvôli hrozbe závažnej hypertenznej krízy a niekedy aj neurologických porúch („abstinenčný syndróm“). Jednorazové podanie klonidínu možno odporučiť v prípade náhleho zvýšenia krvného tlaku pri výbere konštantnej antihypertenznej liečby inou A. stránkou, ako aj pri hypertenzných krízach. V druhom prípade sa 0,5 - 1 ml 0,01% roztoku klonidínu injikuje subkutánne, intramuskulárne alebo intravenózne pomaly (po zriedení 10 - 20 ml izotonického roztoku chloridu sodného), po čom má pacient ležať najmenej 2 hodiny. viacdenná (ale nie viac ako 3-4 týždne) liečba klonidínom sa predpisuje v individuálne zvolenej dávke (pod kontrolou ortostatickej dynamiky krvného tlaku), počínajúc od 1 /₂ tablety obsahujúce 0,075 mg, dvakrát denne. Pacient by zároveň nemal vykonávať prácu vyžadujúcu koncentráciu pozornosti, má zakázané piť alkoholické nápoje a berie sa do úvahy nežiaduca schopnosť súčasného príjmu blokátorov kalciových kanálov a inhibítorov MAO (zníženie hypotenzného účinku). Liek sa zrušuje iba postupne (za 3 - 5 dní) denným znižovaním jednotlivých dávok o 30 - 50%.

Na liečbu odvykania od opiátov alebo alkoholu sa klonidín používa iba v nemocničnom prostredí v dávke 0,15 - 0,3 mg trikrát denne. do 5-7 dní s následným postupným zrušením.

Prejavy predávkovania a možné vedľajšie účinky: sucho v ústach (často), bradykardia, ortostatický kolaps, mentálna retardácia, depresia, zápcha, niekedy parestézia.

Kontraindikácie: sínusová bradykardia (menej ako 55 úderov / min), atrioventrikulárny blok, arteriálna hypotenzia, užívanie neuroleptík vo vysokých dávkach, prvý trimester gravidity.

Metyldopa (aldomet, dopegit) - 250 mg tablety. Znižuje OPSS, mierne sa mení MOS a srdcový rytmus; zvyšuje prietok krvi obličkami a glomerulárnu filtráciu, znižuje aktivitu renínu v krvnej plazme. Asi 10% príjemnej dávky sa metabolizuje tvorbou α-metylnoradrenalínu, ktorý excituje adrenergné receptory slabšie ako noradrenalín (ďalší sympatolytický účinok); vylučujú obličkami.

Pri arteriálnej hypertenzii sa predpisuje 250 mg jedenkrát denne (večer) a ak je to potrebné, dávka sa zvyšuje o 250 mg každé 2 dni, kým sa nedosiahne stabilný účinok (maximálna denná dávka je 2 g v 2-3 dávkach), potom sa rovnakou rýchlosťou znižuje, až kým sa nedosiahne stabilný účinok. minimálne efektívne (podporné). Liečba sa vykonáva pod kontrolou dynamiky krvného tlaku v ortostatickom teste, funkcii pečene a Coombsovom teste. Liek nie je predpísaný spolu s tricyklickými antidepresívami (možné zvýšenie krvného tlaku), haloperidolom a soľami lítia (zvýšená toxicita)..

V prípade predávkovania: ortostatická hypotenzia, bradykardia, sucho v ústach, nevoľnosť, zápcha, mentálna retardácia, ospalosť.

Vedľajšie účinky: Parkinsonov syndróm, halucinácie, impotencia, cholestatická žltačka, reverzibilná leukocyto- a trombocytopénia, autoimunitná hemolytická anémia.

Kontraindikácie: feochromocytóm, depresia, funkčné zlyhanie pečene a obličiek, dojčenie.

Moxonidín (zint) - tablety s obsahom 200, 300 a 400 mcg. Po perorálnom podaní sa maximálna koncentrácia liečiva v plazme dosiahne po 30 - 180 minútach; T 1 _{/ 2} asi 3 hodiny; vylučujú obličkami.

Je indikovaný hlavne pri hypertenzii a arteriálnej hypertenzii u žien počas menopauzy (frekvencia „návalov horúčavy“ klesá). Pri miernej hypertenzii sa liečba začína dávkou 100 mcg, strednou - dávkou 200 mcg (1-krát denne), ktorú je možné po 5 až 10 dňoch liečby zvýšiť na maximálnu dennú dávku (400 mcg v 2 - 3 dávkach)..

Vedľajšie účinky - sucho v ústach, únava, ospalosť, závraty, bolesti hlavy - sa pozorujú častejšie na začiatku liečby a časom ustupujú bez úpravy dávky..

Kontraindikácie: bradykardia (menej ako 55 úderov / min), syndróm chorého sínusu, sinoaurikulárny a atrioventrikulárny blok, komplexné srdcové arytmie, nestabilná angina pectoris, ťažké zlyhanie srdca, pečene alebo obličiek. Do ukončenia štúdií o lieku sa odporúča zdržať sa jeho používania počas tehotenstva, dojčenia, glaukómu, periférnych angiospazmov, depresie, epilepsie, Parkinsonovej choroby..

ACE inhibítory znižujú systémovú vaskulárnu rezistenciu a krvný tlak, znižujú tvorbu AT II, ​​v dôsledku čoho sa znižujú jeho priame a sprostredkované vazopresorickými účinkami na sympatický nervový systém, depresívny systém kinínov (ACE je identický s kininázou II, ktorá ničí bradykinín) a prostaglandínov, znižuje obsah sodíka v tele (antialdosterón) účinok - so zvyšujúcim sa obsahom draslíka). Okrem zníženia OPSS so znížením afterloadu na srdce znižujú ACE inhibítory tlak v pravej predsieni, v pľúcnom obehu a zvyšujú srdcový výdaj, a preto sa používajú aj pri liečbe srdcového zlyhania. Pod ich vplyvom sa zvyšuje prietok krvi obličkami (pri absencii stenózy renálnej artérie), ale pri dlhodobom používaní často zhoršujú glomerulárnu filtráciu, najmä pri závažnom srdcovom zlyhaní, keď je predpísanie a dávkovanie týchto liekov potrebné zvlášť starostlivo a často monitorovať dynamiku funkcií obličiek. Z rovnakého dôvodu je ich použitie obmedzené na lézie renálnych artérií a u pacientov s ochorením obličiek sa ráta aj s možnosťou zvýšeného obsahu bielkovín v moči pod ich vplyvom. Zároveň bol u pacientov s renálnou insuficienciou zaznamenaný nefroprotektívny účinok niektorých ACE inhibítorov. Ich použitie pri dyslipoproteinémii a cukrovke je bezpečné, pretože znižujú triglyceridy v krvi a zvyšujú citlivosť tkanív na inzulín. Posledne uvedené sa berie do úvahy pri použití ACE inhibítorov u pacientov užívajúcich antihyperglykemické lieky (zvýšený hypoglykemický účinok).

Po absorpcii z gastrointestinálneho traktu sa ACE inhibítory okrem lizinoprilu metabolizujú v pečeni a iba niektoré lieky majú svoj vlastný inhibičný účinok (kaptopril, lisinopril) a vo väčšine sú obsiahnuté iba v ich aktívnych metabolitoch (napríklad účinnou látkou enalaprilu je jeho aktívny metabolit enalaprilát). Všetky ACE inhibítory sa vylučujú obličkami. Pre niektoré lieky je táto cesta eliminácie jediná (kaptopril, chinapril, lisinopril, perindopril, cilazapril, enalapril), iné sa vylučujú navyše pečeňou, niektoré o 50-70% (spirapril, trandolapril, fosinopril). T 1 _{/ 2} pre rôzne lieky sa veľmi líši, úplne nesúhlasí s trvaním hypotenzného účinku jednej dávky; najstabilnejší hypotenzný účinok pri podaní raz denne bol zaznamenaný pre lizinopril (Ti _{/ 2}= 13 h), trandolapril (Ti _{/ 2}= 16-24 hodín), enalapril (Ti _{/ 2}= 11 h).

Indikácia pre použitie ACE inhibítorov ako A. c. môže existovať akákoľvek arteriálna hypertenzia, ale uprednostňujú sa v symptomatických formách so zvýšením aktivity RAAS. Úplný terapeutický účinok sa dosiahne za 2-3 týždne. pravidelný príjem ACE inhibítorov. Najčastejšie sa používajú v kombinácii s inými A. s., Dobre kombinované s diuretikami (okrem šetriacich draslíkom), metyldopou, α₁-adrenergné blokátory, blokátory kalciových kanálov. Súčasné užívanie nesteroidných protizápalových liekov znižuje ich hypotenzný účinok. Na liečbu srdcového zlyhania sa ACE inhibítory zvyčajne používajú v 2 až 3-krát nižších dávkach ako na liečbu hypertenzie.

Predávkovanie ACE inhibítormi sa prejavuje závažnou arteriálnou hypotenziou, tachykardiou alebo bradykardiou v kombinácii s ďalšími prejavmi hyperkaliémie, vývojom alebo zhoršením zlyhania obličiek (najmä u pacientov so srdcovým zlyhaním). Pri výraznom poklese krvného tlaku sú možné akútne regionálne poruchy obehu až do vývoja infarktu myokardu, mŕtvice. Pri akútnych prejavoch predávkovania sa pacientom injekčne podáva siričitan sodný a aktívne uhlie (po výplachu žalúdka), intravenózne - chlorid sodný, angiotenzín II, adrenomimetiká; hemodialýza je neúčinná.

Možné vedľajšie účinky: suchý dráždivý kašeľ, chrapot, sucho v ústach, dysfágia, poruchy chuti, anorexia, zápcha (niekedy hnačka), cholestatická žltačka a zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, proteinúria, zlyhanie obličiek (častejšie pri súčasnom užívaní diuretík), nervózny duševné poruchy (úzkosť, depresia, parestézia, neuralgia), anémia, leukocytopénia, agranulocytóza, alergické a imunopatologické reakcie (hlavne koža a angioedém). Na zníženie pravdepodobnosti vzniku agranulocytózy a jej infekčných komplikácií sa ACE inhibítory nepredpisujú spolu s alopurinolom, prokaínamidom, cytostatikami a imunosupresívami..

Kontraindikácie pri užívaní ACE inhibítorov: gravidita a laktácia, vek do 14 rokov, anamnéza angioedému, arteriálna hypotenzia, obštrukčná kardiomyopatia, aortálna stenóza, ťažké zlyhanie srdca, systémové ochorenia spojivového tkaniva, primárny aldosteronizmus, stav po transplantácii obličky, stenóza obličiek. tepny obojstranné (alebo jednostranné s jednou obličkou), závažné zlyhanie obličiek, choroby alebo vrodené dysfunkcie pečene, leukocytopénia.

Lieky z ACE inhibítorov uvedené nižšie, s výnimkou niektorých (kaptopril, enalapril), sa predpisujú na arteriálnu hypertenziu spravidla raz denne. Účinok začiatočnej dávky sa hodnotí každý deň; potrebné zvýšenie dávky sa zvyčajne uskutoční po 2 - 3 týždňoch. pravidelný príjem lieku v predchádzajúcej dávke. Pacienti užívajúci diuretiká, posledný pred vymenovaním ACE inhibítorov, sú zrušení na 3-4 dni.

Benazepril (lotensín) - tablety 10 a 20 mg. Pri arteriálnej hypertenzii začína liečba 5 - 10 mg / deň, potom sa dávka zvýši na efektívnu (20 - 40 mg / deň); maximálna denná dávka 80 mg.

Kaptopril (kapotén, rilcapton, systopril, tenziomín, epsitron atď.) - tablety po 12,5, 25 a 50 mg. Začnite liečbu dávkou 12,5 - 25 mg / deň (so srdcovým zlyhaním - od 6,25 mg / deň), v prípade potreby zvyšujte dávku každé 2 týždne, až do maximálnej hodnoty 150 mg / deň. (v 2-3 dávkach).

Chinapril (Accupro) - tablety po 5, 10 a 20 mg. Počiatočná dávka pre arteriálnu hypertenziu je 10 mg / deň alebo 20 mg / deň (rozdelená do 2 dávok), maximálna denná dávka je 40 mg..

Lisinopril (dapril, lisoril, lipril, sinopril atď.) - tablety 2,5, 5 a 10 mg. Antihypertenzný účinok sa zaznamená do 1 hodiny po užití lieku a trvá až 24 hodín. Priemerná účinná dávka je 20 mg / deň. (počiatočné - 10 mg / deň); najvyššia denná dávka 80 mg.

Moexipril (moex) - tablety 7,5 a 15 mg. Nástup a trvanie antihypertenzného účinku sú rovnaké ako u lizinoprilu. Priemerná účinná dávka je 7,5 - 15 mg / deň. (počiatočná - 3,75 mg / deň); maximálne - 30 mg / deň.

Perindopril (kovereks, prestarium) - 4 mg tablety. Antihypertenzný účinok sa vyvinie do 4 - 6 hodín po užití lieku, trvá 24 hodín. Počiatočná dávka je 4 mg / deň. (pre starších ľudí - 2 mg / deň) je často účinná udržiavacia dávka; ak je to potrebné, po 3-4 týždňoch. dávka sa môže zvýšiť na 8 mg / deň. (pre starších ľudí - do 4 mg / deň.).

Ramipril (tritace) - 2,5 a 5 mg tablety. Vývoj a trvanie antihypertenzného účinku je rovnaké ako u perindoprilu. Počiatočná a udržiavacia dávka sú zvyčajne 2,5 - 5 mg / deň; maximálna denná dávka 10 mg (niekedy sa odporúča v 2 rozdelených dávkach).

Spirapril (Renpress) - 6 mg tablety. Pri arteriálnej hypertenzii je počiatočná dávka 3 mg / deň, udržiavacia dávka je 6 mg / deň; maximálna denná dávka 12 mg.

Trandolapril (hopten) - 2 mg kapsuly. Účinná denná dávka pri arteriálnej hypertenzii je 0,3 - 1,5 mg (počiatočná - 0,05 - 0,1 mg), pri chronickom srdcovom zlyhaní - 0,1 mg; najvyššia denná dávka pre dospelých je 16 mg. Medzi zvláštnymi vedľajšími účinkami trandolaprilu (okrem tých, ktoré sú obsiahnuté v iných ACE inhibítoroch) sú opísané alopécia, onycholýza, impotencia, angiospazmy pri Raynaudovej chorobe..

Fozinopril (monopril) - 10 mg tablety. Počiatočná dávka pre arteriálnu hypertenziu je 10 mg / deň, účinná udržiavacia dávka je 20 - 30 mg / deň, maximálna dávka je 40 mg / deň..

Cilazapril (inhibáza, prilazid) - tablety po 0,5, 1, 2,5 a 5 mg. Liečba sa začína dávkou 1,25 - 2,5 mg / deň, ktorá sa, ak je liek dobre znášaný, zvyšuje po 2 dňoch na 2,5 - 5 mg / deň, s ohľadom na antihypertenzný účinok počas nasledujúcich 2 - 3 týždňov. Ak v dávke 5 mg / deň. liek nie je dostatočne účinný, je vhodné ho kombinovať s inými A. s.

Enalapril (berlipril 5, invoril, corandil, renitek, enap, envas atď.) - tablety po 2,5, 5, 10 a 20 mg, ako aj roztok účinnej látky (enalaprilát) na injekciu - 1,25 mg v ampulkách po 1 ml (jedna z foriem uvoľňovania liečiva enap). Pri perorálnom podaní je antihypertenzný účinok stabilnejší, keď sa denná dávka rozdelí (zvyčajne 10 - 20 mg, nie viac ako 40 mg) na 2 dávky. Počiatočná dávka je 2,5 - 5 mg / deň; najvyššia denná dávka je 80 mg. Roztok enalaprilátu sa vstrekuje pomaly intravenózne (počas 5 minút) iba pri ťažkej arteriálnej hypertenzii v nemocničnom prostredí (1,25 mg každých 6 hodín)..

Blokátory receptorov AT II (valsartan, irbesartan, losartan) nahrádzajú prirodzený ligand na receptoroch AT II prvého podtypu (AT₁-receptory). Inhibujú sympatikotonickú a priamu vazokonstrikciu AT II, ​​ako aj ich aktiváciu aldosterónu; znižujú systémový vaskulárny odpor, krvný tlak (vo veľkých a malých kruhoch krvného obehu) a dodatočné zaťaženie srdca. Lieky tejto skupiny významne nemenia lipidový, purínový a sacharidový metabolizmus a na rozdiel od ACE inhibítorov neovplyvňujú odbúravanie bradykinínu..

Rovnako ako ACE inhibítory, AT blokátory₁-receptory sú znázornené na arteriálnu hypertenziu a hron. zástava srdca. Stabilný hypotenzívny účinok sa dosiahne za 2 - 3 týždne. pravidelné užívanie týchto liekov. Pred ich vymenovaním na 2-3 dni je potrebné zrušiť diuretiká prijaté pacientom (aby sa zabránilo akútnej arteriálnej hypotenzii) alebo znížiť počiatočnú dávku predpísaného lieku 3-4 krát. S draslík šetriacimi diuretikami, blokátory AT₁-receptory, ako sú ACE inhibítory, sa nekombinujú kvôli zvýšenému riziku hyperkaliémie.

Po absorpcii v domácom trakte blokátory AT₁-receptory sa čiastočne metabolizujú v pečeni a vylučujú sa z tela obličkami aj žlčou; hepatálna cesta eliminácie predstavuje 70% absorbovaného valzartanu a 90% losartanu. Losartan tvorí aktívny metabolit, ktorého maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne za 3-4 hodiny, T1 _{/ 2} je 6-9 hodín; T 1 _{/ 2} valsartan je tiež asi 9 hodín, irbesartan - 11-15 hodín. Antihypertenzný účinok jednej dávky každého lieku sa vyvinie do 3 - 6 hodín a trvá až 24 hodín, preto vo väčšine prípadov blokujú AT₁-receptory sú predpísané 1 krát denne.

Predávkovanie blokátormi AT₁-receptory sa prejavuje rovnakým spôsobom ako predávkovanie ACE inhibítormi. V mnohých ohľadoch sa ich vedľajšie účinky, ako aj kontraindikácie pre použitie, zhodujú..

Valzartan (diovan) - tablety po 80 a 160 mg. Pri arteriálnej hypertenzii je počiatočná dávka 80 mg / deň, po 1-3 týždňoch. dávka sa zvyčajne zvyšuje na najviac 160 mg.

Irbesartan (apríl) - tablety po 75, 150 a 300 mg. Počiatočná dávka je 75 - 150 mg / deň. zvýšenie hľadania účinnej látky, zvyčajne nie viac ako 300 mg / deň, pri ktorej nedostatočnej účinnosti je vhodné kombinovať liečivo s diuretikami alebo inými liečivami A..

Losartan (kosaar) - tablety po 12,5 a 50 mg. Počiatočná dávka je 12,5-25 mg / deň. ak je liek dobre znášaný, môže sa po 2 dňoch zvýšiť na 50 mg / deň, čo zvyčajne poskytuje antihypertenzný účinok. Ak je to potrebné, po 2 - 3 týždňoch nasleduje ďalšie zvýšenie dávky (až do 100 mg / deň). Maximálny hypotenzný účinok sa dosiahne po 3 - 6 týždňoch. pravidelné užívanie losartanu.

Ďalej sú uvedené hlavné kombinované antihypertenzíva.

"Adelfan" - tablety obsahujúce rezerpín (0,1 mg) a dihydralazín (10 mg).

"Adelfan-esidrex" ("Trirezid") - tablety zloženia "Adelfan", ktoré navyše obsahujú 10 mg hydrochlorotiazidu.

"Adelfan-ezidrex-K" - prostriedok dražé "Adelfan-ezidrex", ktorý navyše obsahuje 0,6 g chloridu draselného.

"Brinerdin" ("Acenosin", "Normatens") - pilulky obsahujúce rezerpín (0,1 mg), dihydroergokristín (0,5 mg) a klopamid (5 mg).

"Viscaldix" - tablety obsahujúce pindolol (10 mg) a klopamid (5 mg).

"Gizaar" - tablety obsahujúce losartan (50 mg) a hydrochlorotiazid (12,5 mg).

"Caposid" - tablety obsahujúce kaptopril (50 mg) a hydrochlorotiazid (25 mg).

"Ko-renitek" - tablety obsahujúce enalapril (20 mg) a hydrochlorotiazid (12,5 mg).

"Kristepin" - dražé obsahujúce rezerpín (0,1 mg), dihydroergokristín (0,58 mg) a klopamid (5 mg).

"Metopress" - tablety obsahujúce metoprolol (100 mg) a hydrochlorotiazid (12,5 mg).

"Neocristepín" - dražé obsahujúce rezerpín (0,1 mg), dihydroergokristín (0,5 mg) a chlórtalidón (25 mg).

"Cinepres" - pilulky obsahujúce rezerpín (0,1 mg), ko-dergokrin (0,6 mg) a hydrochlorotiazid (10 mg).

"Tarka" - tablety obsahujúce trandolapril (2 mg) a verapamil (180 mg).

"Tenoric" ("Tenoretic") - tablety obsahujúce atenolol (100 mg) a chlóralidón (25 mg). Tablety Ategeksal compositum majú rovnaké zloženie v polovičných dávkach..